Инхибиторите на протонската пумпа (ИПП) се група на лекови чие главно дејство е изразита и долготрајна редукција на производството на желудочна киселина. Тие се најпотентните достапни инхибитори на секрецијата на киселина. Оваа група на лекови следуваше по и во голема мера ги замени H2-рецепторните антагонисти, друга група на лекови со слични ефекти, но со различен механизам на дејство.

ИПП се меѓу најпродаваните лекови во светот, а првиот од нив, омепразолот, се наоѓа на списокот на есенцијални лекови на СЗО.

Медицинска употреба Овие лекови се користат во третман на многу состојби, како што се: диспепсија пептичен чир, вклучувајќи и после ендоскопски третман за крварењето како дел во терапија за ерадикација на Helicobacter pylori гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) Баретов езофагус еозинофилен езофагитис

гастриноми и други состојби кои предизвикуваат хиперсекреција на киселина вклучувајќи и Золингер-Елисонов синдром (често е потребна 2–3x од вообичаената доза)

Специјалните професионални организации препорачуваат пациентите да ја користат најмалата делотворна доза на ИПП за да го постигнат посакуваниот терапевтски резултат кога се користат во долготраен третман на гастроезофагеална рефлуксна болест. Во САД, Управата за храна и лекови (FDA) препорачува во една година да не се извршат повеќе од три 14-дневни третмани со ИПП.

Несакани ефекти Чести несакани ефекти кои ги предизвикуваат овие лекови се главоболка, наузеа, дијареја, абдоминална болка, замор и вртоглавица.Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3

Гастроинтестинални

Кардиоваскуларни

Други

Механизам на дејство thumb|upright=1.3|Активација на ИПП

Фармакокинетика Брзината и степенот на апсорпцијата на омепразолот се намалува со земање на храна. Покрај тоа, апсорпцијата на лансопразол и езомепразол се намалува и одложува од храна. Сепак, забележано е дека овие фармакокинетички ефекти немаат значајно влијание врз ефикасноста.AstraZeneca Pty Ltd. Nexium (Australian approved prescribing information). North Ryde: AstraZeneca; 2005.Wyeth Australia Pty Ltd. Zoton (Australian approved prescribing information). Baulkham Hills: Wyeth; 2004.

ИПП имаат полураспад во крвната плазма кај луѓето од само 60–90 минути, но бидејќи тие ковалентно се врзуваат за протонската пумпа, полураспадот на нивната инхибиција на создавањето на желудочна киселина трае околу 24 часа. Дисоцијацијата на инхибиторниот комплекс е веројатно поради ендогениот антиоксиданс глутатион кој предизвикува ослободување на омепразол сулфид и реактивација на ензимот.

Примери Клинички користени инхибитори на протонската пумпа се: Омепразол (Омепразид, Омезол, Ултоп) Лансопразол (Дегастрол, Лансор, Ланзул, Ларона, Сабакс) Декслансопразол Езомепразол (Еманера, Пептикс, Рефлуксенд) Пантопразол (Аципан, Контролок, Гастролок, Ипралокс, Нолпаза, Пандев, Зипантола, Золтекс) Рабепразол Илапразол

Историја ИПП биле развиени во 1980-те, а омепразолот бил претставен во 1988. Повеќето од овие лекови се бензимидазолни деривати, сродни на омепразолот, но исто така се развиени имидазопиридински деривати, како што е тенатопразолот.

Наводи

Категорија:Инхибитори на протонската пумпа Категорија:Гастроентерологија Категорија:Неопходни лекови според Светската здравствена организација