Klomifen – organiczny związek chemiczny, lek hormonalny z grupy selektywnych modulatorów receptora estrogenowego. Jego działanie polega na blokowaniu efektów żeńskich hormonów płciowych – estrogenów. Wskazany w leczeniu niepłodności z powodu zaburzeń owulacji. Stosowany również przez osoby używające farmakologicznego dopingu wydolnościowego w celu złagodzenia jego skutków ubocznych.
Stosowany jest doustnie w postaci cytrynianu.
Działanie i zastosowanie Klomifen działa na tkanki zawierające receptory estrogenowe, takie jak jajniki, endometrium, szyjka macicy, pochwa, podwzgórze czy przysadka mózgowa.
Niweluje działanie estrogenów przez konkurencyjne łączenie się z receptorami estrogenowymi. Blokując receptory estrogenowe w przysadce mózgowej ingeruje w system sprzężenia zwrotnego hormonów i powstrzymuje hamujący efekt estrogenów na wydzielanie gonadotropin, przez co powoduje zwiększenie ich poziomu we krwi. Gonadotropiny stymulują produkcję hormonów w jajnikach (wzrost poziomu estrogenów we krwi) i pobudzają wzrost i rozwój pęcherzyka jajnikowego, który pęka i uwalnia komórkę jajową. W związku z tym lek jest stosowany u kobiet z niepłodnością związaną z zaburzeniami owulacji, w tym u chorych na PCOS.