Anidulafungina () – organiczny związek chemiczny, antybiotyk przeciwgrzybiczy z nowej grupy echinokandyn, stosowany w leczeniu grzybic układowych.
Mechanizm działania Anidulafungina to półsyntetyczna pochodna antybiotyku lipopeptydowego, echinokandyny B, który jest produktem fermentacji grzyba Aspergillus nidulans. Anidulafungina, podobnie jak inne echinokandyny, działa grzybobójczo poprzez selektywne hamowanie syntazy β-(1,3)-D-glukanu. Enzym ten występuje wyłącznie w ścianie komórkowej grzybów i jest niezbędny do syntezy β-(1,3)-D-glukanu, który jest istotnym jej składnikiem.Anidulafungina jest aktywna wobec drożdżaków z rodzaju Candida (również tych opornych na flukonazol): C. albicans, C. glabrata, C. parapsilosis, C. tropicalis. oraz wobec obszarów aktywnego wzrostu komórek w grzybni u Aspergillus fumigatus.
Farmakokinetyka Po podaniu dożylnym anidulafungina bardzo szybko (0,5–1 godzina) znika z krążenia obwodowego i przenika do tkanek. Nie wiadomo, czy lek przechodzi przez barierę krew-mózg. Lek wiąże się z białkami osocza niemal całkowicie.Anidulafungina nie jest metabolizowana w wątrobie, lecz ulega powolnemu rozpadowi w warunkach fizjologicznej temperatury organizmu i pH. Powstaje w ten sposób peptyd z otwartym pierścieniem, który nie wykazuje żadnego działania farmakologicznego. Peptyd ten jest następnie rozkładany i wydalany z żółcią. Okres półtrwania pojedynczej dawki leku wynosi 24 godziny.Anidulafungina wydalana jest głównie w postaci metabolitów z kałem w ciągu 9 dni od podania leku. Mniej niż 10% wydalane jest w postaci niezmienionej.
Wskazania Anidulafungina jest wskazana w leczeniu kandydemii i innych zakażeń wywołanych przez Candida u pacjentów bez neutropenii.
Przeciwwskazania nadwrażliwość na substancję czynną, inne echinokandyny lub jakikolwiek składnik preparatu, ciąża i okres karmienia piersią (przeciwwskazanie względne).
Ostrzeżenia specjalne Nie ustalono skuteczności stosowania anidulafunginy u chorych z neutropenią i kandydemią oraz u pacjentów z ropniem wewnątrzbrzusznym, zapaleniem otrzewnej, zapaleniem wsierdzia, zapaleniem kości i szpiku, zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych wywołanymi przez Candida. Skuteczność anidulafunginy w leczeniu zakażeń C. krusei również nie została potwierdzona. Anidulafungina może powodować wzrost aktywności aminotransferaz. Chorzy, u których wzrosła aktywność enzymów wątrobowych, powinni być monitorowani w kierunku pogorszenia pracy wątroby, szczególnie w przypadku podawania innych niż anidulafungina leków przeciwgrzybiczych. Anidulafungina przygotowana do iniekcji zawiera 24% obj. etanolu.
Interakcje Badania in vitro wskazują na brak interakcji między lekami podawanymi w trakcie leczenia anidulafunginą. Wydaje się, że lek nie jest substratem, induktorem lub inhibitorem cytochromu P450.
Działania niepożądane Nie pojawiają się często, mają łagodny lub umiarkowany charakter i zazwyczaj nie ma konieczności przerywania leczenia. Najczęściej występują: zaburzenia krzepnięcia, drgawki, bóle głowy, zaburzenia przewodu pokarmowego (biegunka, nudności, wymioty), podwyższenie stężenia kreatyniny w osoczu, skórne reakcje alergiczne, hipokaliemia, tzw. uderzenia gorąca, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych oraz stężenia bilirubiny. Rzadziej mogą pojawić się: bóle brzucha, hiperglikemia, epizody nadciśnieniowe, zaczerwienienie twarzy, ból w miejscu podania, cholestaza.
Preparaty Ecalta – Pfizer – proszek zawierający 100 mg anidulafunginy i rozpuszczalnik do sporządzenia koncentratu do wlewów dożylnych.
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:ATC-J02 Kategoria:Leki przeciwgrzybicze Kategoria:Lipopeptydy