Маравіро́к (міжнародна транскрипція MVC) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів рецепторів CCR5 для прийому всередину. Препарат розроблений компанією Pfizerhttp://hiv.pp.ua/publ/vich_infekcija/art_v_2005_godu/blokatory_koreceptorov_vikrivirok_maravirok_aplavirok_i_t_p/10-1-0-180 та схвалений FDA у червні 2007 року, та Європейським агентством з лікарських засобів у липні 2007 року.http://www.apteka.ua/article/5199
Фармакологічні властивості Маравірок — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів рецепторів CCR5. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні маравіроку з хемокіновим рецептором ВІЛ-1 CCR5 ,що перешкоджає проникненню вірусу в клітини організму людини. До маравіроку чутливий виключно CCR5-тропний ВІЛ-1. Це призводить до подорожчання лікування маравіроком, оскільки перед початком лікування необхідно провести дороговартісне обстеження на наявність у вірусу рецепторів CCR5.http://www.apteka.ua/article/34928 Препарат ефективний у хворих ВІЛ-інфекцією із наявністю R5-тропних вірусів, які вичерпали традиційні засоби лікування хвороби, у тому числі із супутніми гепатитами В і С.http://www.medmir.com/content/view/2294/60 Згідно з новими клінічними дослідженнями, маравірок може застосовуватися для лікування стафілококової інфекції, особливо при резистентності стафілококів до стандартних антибіотиків.http://medpharmconnect.com/News/world_market_news/12439.htm У клінічних дослідженнях маравірок має нижчу ефективність, чим порівнювані препарати та був малоефективний у пацієнтів із дуже високим вірусним навантаженням (більше 100 тисяч копій вірусу на 1 мл)http://apvienibahiv.lv/index.php?p=9627&lang=951&a=2&b=1&lbu=47213 ; проте під час його застосування спостерігалось значно менше побічних ефектів, у тому числі поява злоякісних пухлин.
Фармакокінетика Маравірок при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається в середньому протягом 2 годин. Біодоступність препарату в дозі 150 мг становить лише 23 %, у дозі 300 мг біодоступність зростає до 33 %, при прийомі разом із жирною їжею біодоступність препарату зменшується. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Невідомо, чи маравірок проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невідомо, чи препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом (76 %), частково виводиться нирками (20 %) у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення маравіроку становить 14—18 годин, при печінковій та нирковій недостатності цей час може незначно збільшуватись.
Показання до застосування Маравірок застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, яку спричинює CCR5-тропний ВІЛ-1, у складі комбінованої терапії в дорослих. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.
Побічна дія При застосуванні маравіроку можливі наступні побічні ефекти: З боку шкірних покривів — часто (1—10 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, алергічний дерматит, кропив'янка, акне, алопеція, сухість шкіри, гіпергідроз; рідко (0,01—0,1 %) синдром Стівенса-Джонсона. Алергічні реакції — часто (1—10 %) кашель, фарингіт, гарячка; нечасто (0,1—1 %) бронхоспазм; рідко (0,01—0,1 %) анафілактичний шок. Онкологічні захворювання — часто (1—10 %) доброякісні пухлини шкіри; рідко (0,01—0,1 %) пухлини черевної порожнини, пухлини жовчних шляхів, пухлини анальної ділянки, пухлини язика, рак стравоходу, рак носоглотки, лімфогранулематоз та лейкози, метастатичні пухлини. З боку травної системи — дуже часто нудота (18 % випадків), діарея (22 % випадків); часто (1—10 %) блювання, зниження апетиту, біль у животі, порушення смаку, метеоризм, стоматит, кандидоз ротової порожнини; нечасто (0,1—1 %) ректальні кровотечі, цироз печінки, панкреатит, псевдомембранозний коліт; рідко (0,01—0,1 %) гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, тромбоз ворітної вени. З боку нервової системи — найчастіше головний біль (14 % випадків), підвищена втомлюваність (12 % випадків); часто (1—10 %) безсоння, сонливість, гіпостезія, парестезії, запаморочення, кон'юнктивіт, середній отит; нечасто (0,1—1 %) судоми, катаракта, геміанопсія; рідко (0,01—0,1 %) тремор, втрати свідомості, депресія, параліч лицьового нерва, менінгіт. З боку опорно-рухового апарату — часто (1—10 %) міалгії, артралгії, спазм м'язів, болі в кінцівках, болі в шиї; нечасто (0,1—1 %) міозит; рідко (0,01—0,1 %) міопатії, рабдоміоліз. З боку сечовидільної системи — часто (1—10 %) ніктурія; нечасто (0,1—1 %) ниркова недостатність, поліурія, протеїнурія. З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1 %) стенокардія, інфаркт міокарду, лімфаденопатія; рідко (0,01—0,1 %) артеріальна гіпотензія, ендокардит, тромбоз глибоких вен. Інші побічні ефекти — часто (1—10 %) еректильна дисфункція, кахексія, ліподистрофія, пневмонія, інфекції верхніх дихальних шляхів, герпес; рідко (0,01—0,1 %) цукровий діабет. Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) анемія, підвищення рівня тригліцеридів в крові, підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові; нечасто (0,1—1 %) підвищення рівня білірубіну, креатиніну і сечовини в крові, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гематурія, протеїнурія; рідко (0,01—0,1 %) гранулоцитопенія, гіперглікемія. Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність остеонекрозу, гепатонекрозу. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних ВІЛ-асоційованих інфекцій.
Протипоказання Маравірок протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не застосовується у дітей. Не рекомендоване застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску Маравірок випускається у вигляді таблеток по 0,15 та 0,3 г.
Примітки
Джерела Маравірок на сайті mozdocs.kiev.ua http://arvt.ru/sites/default/files/Celsentri_OCR.pdf http://infectology.ucoz.ru/_ld/0/58_.__-___-2012-.pdf