Деферазирокс (, ) — синтетичний препарат, який є хелатоутворюючою сполукою.Deferasirox Ліки та вагітність. Деферазирокс Деферазирокс застосовується перорально. Препарат схвалений FDA у 2005 році. Free full text

Фармакологічні властивості Дефероксамін — синтетичний препарат. Механізм дії препарату полягає в утворенні хелатних комплексів з тривалентними іонами заліза, та зв'язує їх у співвідношенні 2:1, сприяючи виведенню заліза, переважно з калом. Деферазирокс має низьку спорідненість до інших іонів металів, зокрема цинку і міді, та не сприяє зменшенню їх концентрацій у крові. Препарат застосовується у випадках хронічного перенасичення залізом, зокрема при частих переливаннях крові при таласемії, у тому числі, коли лікування дефероксаміном протипоказане або неадекватне.

Фармакокінетика Після перорального застосування біодоступність деферазироксу складає 70nbsp;%, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,5–4 годин. Деферазирокс майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та проникнення в грудне молоко людини немає. Метаболізується деферазирокс у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно з калом, період напіввиведення деферазироксу становить 8—16 годин.

Покази до застосування

Деферазирокс застосовують для лікування хронічного перенасичення залізом унаслідок багаторазових переливань крові при таласемії, та при необхідності хелатної терапії, у тому числі, коли лікування дефероксаміном протипоказане або неадекватне

Побічна дія При застосуванні деферазироксу можливі наступні побічні ефекти: Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, гарячка, анафілактичний шок та інші анафілактоїдні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, зміна кольору шкіри, алопеція. З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, біль у животі, метеоризм, шлунково-кишкова кровотеча, пептична виразка, гострий панкреатит, езофагіт, жовчокам'яна хвороба. З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, неврит зорового нерва, порушення сну, катаракта, шум у вухах, глухота. Інші побічні ефекти — гостра ниркова недостатність, тубулоінтерстиціальний нефрит. Зміни в лабораторних аналізах — панцитопенія, тромбоцитопенія, посилення анемії, нейтропенія, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, підвищення рівня амінотрансфераз у крові, глюкозурія, протеїнурія.

Протипокази Деферазирокс протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при застосуванні інших хелатних препаратів, пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 40 мл/хв, пацієнтам з високим ризиком розвитку мієлодиспластичного синдрому та інших злоякісних пухлин.

Форми випуску Деферазирокс випускається у вигляді таблеток по 90, 125, 180, 250, 360 та 500 мг.

Примітки

Посилання Деферазирокс на сайті mozdocs.kiev.ua ДЕФЕРАЗИРОКС (DEFERASIROXUM)