Крезоміцин — це експериментальний антибіотик. Він зв'язується з бактеріальною рибосомою як бактерій грамнегативних, так і грампозитивних бактерій, і було виявлено, що він ефективний проти стійких до багатьох лікарських засобів штамів Staphylococcus aureus, Escherichia coli та Pseudomonas aeruginosa. Крезоміцин належить до місткових макробіциклічних оксепанопролінамідних антибіотиків, які мають схожість з лінкозамідами.
Крезоміцин був спеціально розроблений для зв'язування з бактеріальною рибосомою заздалегідь організованим чином, що призводить до покращеного зв'язування. Це дозволяє крезоміцину подолати гени рибосомної метилази, які відповідають за стійкість бактерій до інших антибіотиків, що зв'язуються з пептидилтрансферазним центром рибосоми, таких як лінкозаміди. Крезоміцин був синтезований на основі ібоксаміцину, ще одного оксепанопролінамідного антибіотика, з додаванням до нього 10-членного кільця.
Крезоміцин виявився ефективним проти бактерій, стійких до багатьох антибіотиків, включаючи лінкозаміди, як in vitro, так і in vivo, та є потужнішим за ібоксаміцин. У дослідженнях з часом нейтралізації було виявлено, що антибіотик має бактеріостатичну дію проти Staphylococcus aureus. Експерименти з безпеки in vitro на клітинах людини показали низьку цитотоксичність препарату.
Крезоміцин був розроблений дослідницькою групою під керівництвом Ендрю Маєрса з кафедри хімії та хімічної біології Гарвардського університету та Іллінойського університету в Чикаго, та отримав фінансування від CARB-X для подальшого дослідження.
Примітки