GTS-21 (DMXBA або DMBX-анабазеїн) — препарат, здатний потенційно покращувати пам'ять і когнітивні функції. Було вивчено його потенційне терапевтичне застосування, зокрема в лікуванні нейродегенеративних захворювань і психічних розладів. Він є похідним природного продукту анабазеїну, який діє як частковий агоніст нейронних нікотинових ацетилхолінових рецепторів. Він зв'язується як з підтипами α4β2, так і з α7 нікотинових рецепторів, але значною мірою активує лише α7. Показано, що активація нікотинових рецепторів α7 має нейропротекторний ефект і покращує когнітивні функції, що робить GTS-21 привабливою мішенню для розробки ліків.
Як сам GTS-21, так і його деметильований активний метаболіт 4-OH-GTS-21 демонструють ноотропну та нейропротекторну дію, , а GTS-21 досліджується для лікування хвороби Альцгеймера , нікотинової залежності , і, що особливо важливо, для шизофренії.
Дослідження тварин Кілька досліджень досліджували вплив GTS-21 на різних тваринних моделях нейродегенеративних захворювань, включаючи хворобу Альцгеймера, хворобу Паркінсона та розсіяний склероз. У цих дослідженнях було показано, що GTS-21 має протизапальну та нейропротекторну дію, а також покращує когнітивні функції.
Нещодавнє дослідження вивчало холінергічний протизапальний шлях при ревматоїдному артриті. Дослідники використовували агоніст нікотинового ацетилхолінового рецептора α7 GTS-21 для вивчення його ролі в зменшенні синовіального запалення на мишачій моделі артриту, індукованого колагеном. GTS-21 зменшив запалення та зменшив інфільтрацію моноцитів у синовіальній оболонці. Це дослідження підкреслює новий механізм, за допомогою якого холінергічна передача сигналів може пом'якшити синовіальне запалення при ревматоїдному артриті.
Клінічні дослідження Перша фаза клінічних дослідження з використанням DXMBA як потенційного лікування шизофренії була завершена в січні 2005 року. Це клінічне дослідження було передчасно припинено під час II фази.Phase 2 Trial of a Nicotinic Agonist in Schizophrenia (DMXB-A) Кілька інших досліджень, які зосереджувалися на низці захворювань, включаючи хворобу Альцгеймера, шизофренію, аутизм, СДУГ та вживання нікотину, були або припинені, або скасовані.GTS21-201 for Alzheimer Disease:GTS-21 Administered Daily for 28 Days to Participants With Probable Alzheimer's Disease Nicotinic Receptors and Schizophrenia Phase I Nicotinic Agonist Treatment Trial for Autism Safety and Efficacy of GTS21 in Adults With Attention-deficit Hyperactivity Disorder Effects of GTS-21 on Smoking Behavior and Neurocognitive Functions
Інше дослідження GTS-21 на здорових добровольцях показало, що препарат покращує увагу та пам'ять.
Історія Лабораторна назва «GTS-21» означає, що це 21-ша хімічна сполука, створена вченими з Гейнсвілла (Gainesville, Університет Флориди в Гейнсвіллі) і Токусіми (Tokushima, «Taiho Pharmaceutical»), S означає «Scientists», учені. DMXBA означає 3-2,4-dimethoxy benzylidene anabaseine.
Примітки
Посилання