Antagonisti serotonina i inhibitori ponovnog uzimanja () su klasa lekova koji se koriste uglavnopm kao antidepresivi, ali i kao anksiolitici i hipnotici. Oni deluju tako što antagonizuju serotoninske receptore kao što je 5-HT2A i inhibiraju ponovno preuzimanje serotonina, norepinefrina i/ili dopamina. Pored toga, većina takođe antagonizuje α1-adrenergičke receptore. Većina SARI lekova koji se trenutno nalaze na tržištu pripada klasi fenilpiperazinskih jedinjenja.

Spisak SARI lekova

Lekovi u prodaji Etoperidon (Axiomin, Etonin) Lorpiprazol (Normarex) Mepiprazol (Psigodal) Nefazodon (Serzone, Nefadar) Trazodon (Desyrel)

Razno Vilazodon (Viibryd) – srodni lek, ali se ne uklapa u ovu klasu, jer ne funkcioniše kao antagonist serotonina, već deluje isključivo kao parcijalni agonist 5-HT1A receptora. Vortioksetin (Trintellix) – još jedan blisko povezan lek, tehnički bi se mogao smatrati članom ove grupe, ali i vilazodon vortioksetin su umesto toga generalno označeni kao modulatori i stimulatori serotonina. Niaprazin (Nopron) – lek koji pripada ovoj grupi, ali ne inhibira ponovno preuzimanje serotonina ili drugih monoamina. Medifoksamin (Clédial, Gerdaxyl) – možda bi se tehnički moglo reći da pripada ovoj grupi, jer je inhibitor ponovnog uzimanja serotonina-dopamina i antagonist 5-HT2A i 5-HT2C receptor receptora, ali nije grupisan kao takav.

Lekovi koji nisu dospeli na tržište Lubazodon (YM-992, YM-35995) – SARI koji nije plasiran na tržište.

Farmakologija

Profili vezivanja

Profili vezivanja SARI lekova i nekih metabolita u smislu njihovih afiniteta (, ) za različite receptore i transportere su sledeći:

+ Jedinjenje 5-HT1A 5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C 5-HT3 5-HT6 5-HT7 α1 α2 D2 H1 Etoperidon 890 20.000 52.000 85 36 38 570 2.300 3.100 >35.000 Hidroksinfazodon 165–1.203 376–1.053 56–589 7,2–34 8,0–145 63–2.490 11.357 202–432 1.940–4.360 44–400 32–398 3,2–63 3,4–251 427 1.748 163 97–2.900 106–570 >10.000 326 >10.000 Nefazodon 200–459 360–618 360 80 26 72 5,5–48 84–640 910 ≥370 >10.000 Trazodon 160–367 ≥8.500 ≥7.400 96–118 20–45 74–189 224–402 >10.000 >10.000 1.782 12–153 106–728 ≥3.500 220–1.100 >10.000 Triazoledion ≥34.527 >100.000 636–1.371 159–211 173 1.915 >100,000 Vrednosti su (). Što je manja vrednost, to se lek jače vezuje za lokaciju. Za vrste testova i reference, pogledajte pojedinačne članke o lekovima. Većina, ali ne sve vrednosti su za ljudske proteine.

Ovi lekovi deluju kao antagonisti ili inverzni agonisti 5-HT2A, α1-adrenergičkih i H1 receptora, kao parcijalni agonisti 5-HT1A receptora i kao inhibitori transportera. mCPP je antagonist 5-HT2B receptora, agonist 5-HT1A, 5-HT2C i 5-HT3 receptora, i deluje kao parcijalni agonist ljudskog 5-HT2A i 5-HT2C receptora.

Reference

Категорија:Антидепресанти Категорија:Анксиолитици Категорија:Серотонински антагонисти Категорија:Инхибитори преузимања серотонина