Tilidin (tilidat, Valoron, Valtran) je sintetički opioidni analgetik. On se uglavnom koristi u Nemačkoj, Švajcarskoj i Belgiji za tretman akutnog i hroničnog, umerenog do jakog bola.Martindale: The Complete Drug Reference
Farmakologija Tilidin se smatra opioidom niske do umerene potentnosti. Doza od 100 -{mg p.o.}- je ekvivalentna sa 20 -{mg}- morfin sulfata oralno. On se dozira oralno, rektalno, ili putem iekcije (s.c., i.m. ili i.v.) sa pojedinačnim dozama od 50 do 100 -{mg}-, i maksimalnom dnevnom dozom do 600 -{mg}-.
Sam tilidin je slab opioid, ali on podleže brzom metabolizmu u jetri i stomaku do njegovih aktivnih metabolita nortilidina i zatim do bisnortilidina. (1-{R,2S}-)-izomer je odgovoran za njegovo analgetičko dejstvo.
Sinteza Tilidin se proizvodi putem Diels-Alderove reakcije 1--{N,N}--dimetilaminobuta-1,3-diena sa etil atropatom, čime se formira smeša izomera, od kojih je samo -{(E)-(trans)}--izomer aktivan, te se naknadno izdvaja iz smeše putem precipitacije neaktivnog (-{Z}-)-(cis)-izomera u obliku cinkovog kompleksa. Neaktivni -{(Z)-(cis)}--izomeri se mogu epimerizovati do termodinamički stabilnijih -{(E)-(trans)}--izomera putem refluksa. 400px
Reference
Literatura
Spoljašnje veze
Категорија:Опиоиди Категорија:Етил естри Категорија:Ми опиоидни агонисти