-{PRX-08066}- je lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist na serotoninskom -{5-HT2B}- receptoru, sa afinitetom vezivanja (-{Ki}-) na -{5-HT2B}- od 3,4 -{nM}-, i visokom selektivnošću u odnosu na blisko srodne -{5-HT2A}- i -{5-HT2C}- receptore. -{PRX-08066}- i drugi selektivni -{5-HT2B}- antagonisti se koriste za tretman plučne arterijske hipertenzije, nakon otkrića da potentni -{5-HT2B}- agonist norfenfluramin proizvodi plućnu arterijsku hipertenziju i naknadno oštećenje srčanih zalizaka. U životinjskim studijama, utvrđeno je da -{PRX-08066}- redukuje nekoliko ključnih indikatora plućne arterijske hipertenzije i poboljšava srčani izlaz, sa sličnom efikasnošću u odnosu na ustaljene lekova za ta oboljenja, kao što su bosentan, sildenafil, beraprost o iloprost. On se takođe istražuje za potencijalnu antikancernu primenu, usled njegove sposobnosti da inhibira aktivaciju fibroblasta.
Reference
Spoljašnje veze
Категорија:5-ХТ2 антагонисти