__NOTC__
-{GPR55}-, G protein-coupled receptor 55, je G protein-spregnuti receptor koji je kod čoveka kodiran -{GPR55}- genom.
Za -{GPR55}-, -{GPR119}- i -{GPR18}-, se smatra da su kanabinoidni receptori.
Istorija
-{GPR55}- je bio identifikovan i kloniran prvi put 1999. godine. Kasnije je bio identifikovan jednim -{in silico}- testom kao potencijalni kanabinoidni receptor zbog njegove slične aminokiselinske sekvence u regionu vezivanja.
Istraživačke grupe kompanija GlaksoSmitKlajn i AstraZeneka su detaljno karakterisale ovaj receptor jer se pretpostavljalo da je odgovoran za snižavanje krvnog pritiska dejstvom kanabinoida. -{GPR55}- je zaista aktiviran endogenim, biljnim i sintetičkim kanabinoidima. Međutim, -{GPR-55}- nokaut miševi (generisani od strane Glakso istraživača) nisu demonstrirali promene u regulaciji krvnog pritiska nakon administracije derivata kanabidiola, abnormalnog kanabidiola.
Signalna kaskada
-{GPR55}- je spregnut sa G-proteinom -{G13}- i aktivacija ovog receptora dovodi do stimulacije -{rhoA, cdc42}- i -{rac1}-.
Farmakologija
-{GPR55}- se aktivira biljnim kanabinoidima Δ9--{THC}- i kanabidiolom, i endokanabinoidima: anandamidom, -{2-AG}-, i noladin etrom u niskom nanomolarnom opsegu. Sintetički kanabinoid -{CP-55940}- isto tako može da aktivira ovaj receptor, dok je strukturno različiti kanabinoidni ligand -{WIN 55,212-2}- neaktivan. Nedavna istraživanja sugestiraju da su lizofosfatidilinozitol i njegov 2-arahidonoil derivat mogući endogeni ligandi -{GPR55}- receptora, i da je ovaj receptor potencijalno može da bude biološki cilj za tretmane inflamacije i bola, kao što je to slučaj sa drugim kanabinoidnim receptorima.
Literatura
Dodatna literatura
Категорија:Г протеин спрегнути рецептори