Tiogvanin je učinkovina za zdravljenje raka. Spada v skupino tako imenovanih antimetabolitov oziroma zaviralcev celične presnove. Gre za analog gvanina. Uporablja se zlasti pri akutni levkemiji in kronični mieloični levkemiji.

Farmakologija Zaradi strukturne sorodnosti z gvaninom se tiogvanin vključuje v kemijske procese celične presnove. Pri tem nastane 6-tiogvanilna kislina, ki vpliva na biosintezo gvaninskih nukleotidov. Del učinka se pripisuje tudi samemu vključevanju molekule v DNK in RNK na mestih, kjer bi se sicer moral vgraditi gvanin. Končni učinek je zaviranje celičnega cikla ter povzročitev apoptoze.

Presnovi se s pomočjo encima tiopurin-metiltransferaze in nastane metiliran presnovek.

Neželeni učinki Najpogostejši neželeni učinki so: sočasni levkopenija in nevtropenija trombocitopenija slabokrvnost (anemija) škodljivi učinki na jetra (hepatotoksičnost): nekroza jeter ... izguba teka slabost in bruhanje

Kategorija:Citostatiki Kategorija:Purini Kategorija:Žveplove spojine