Ezetimib je antihiperlipemik, ki se uporablja za zdravljenje hiperholesterolemije (povišanih vrednosti holesterola v krvi) in nekaterih drugih oblik dislipidemije. Načeloma se uporablja v kombinaciji s statini in ob ustrezni dieti. Za samostojno zdravljenje je manj priporočen. Uporablja se skozi usta. Na trgu so tudi kombinirana zdravila, ki vsebujejo ezetimib in simvastatin, ezetimib in atorvastatin, ezetimib in rosuvastatin ter ezetimib in bempedojsko kislino.
Najpogosteje poročani neželeni učinki vključujejo okužbe zgornjih dihal, bolečine v sklepih, drisko in utrujenost. Možni hudi neželeni učinki so anafilaksija, težave z delovanjem jeter, depresija in propadanje mišičnine. Varnost uporabe med nosečnostjo in dojenjem ni potrjena. Ezetimib deluje tako, da zavira vsrkanje (absorpcijo) holesterola iz prebavil.
Ezetimib so za klinično uporabo odobrili v Združenih državah Amerike leta 2002. Danes so na trgu generična zdravila.
Klinična uporaba Več smernic za zdravljenje hiperholesterolemije priporoča dodatek ezetimiba pri bolnikih s povečanim tveganjem, pri katerih ciljnega znižanja holesterola LDL ni mogoče doseči s samostojnim zdravljenjem s statinom v največjem odmerku, ki ga bolnik prenaša.
Dodatek ezetimiba statinu v zdravljenju povišanih vrednosti holesterola v krvi ne vpliva na skupno preživetje ali preživetje zaradi srčno-žilnih bolezni, značilno pa zmanjša tveganje za srčni infarkt in možgansko kap.
Ezetimib je v kombinaciji s stanini indiciran za: zdravljenje primarne hiperholesterolemije (kot dodatno zdravljenje ob dieti, kadar zdravljenje s samim statinom ne zadostuje), preprečevanje srčno-žilnih dogodkov pri bolnikih s koronarno boleznijo srca in anamnezo akutnega koronarnega sindroma, zdravljenje homozigotne družinske hiperholesterolemije (ob ustrezni dieti), zdravljenje homozigotne sitosterolemije (fitosterolemije)
Samostojno zdravljenje z ezetimibom je indicirano kot dodatno zdravljenje ob dieti pri bolnikih s primarno (heterozigotno družinsko ali poligensko) hiperholesterolemijo, kadar uporaba statina ni primerna ali kadar bolnik statina ne prenaša.
Pregled literature iz leta 2018 je pokazal, da ezetinib kot samostojno zdravljenje nekoliko zniža plazemske vrednosti lipoproteina a, vendar učinek ni dovolj velik, da bi izkazal klinični pomen.
Ezetimib izboljša oceno aktivnosti presnovne maščobne jetrne bolezni, vendar pa podatki je kažejo, da bi izboljšal izide mašobne jetrne bolezni.
Kontraindikacije Sočasna uporaba ezetimiba in statina je kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem. Sočasna uporaba ezetimiba in statina je kontraindicirana tudi pri bolnikih z aktivno boleznijo jeter ali nepojasnjenim trajnim povečanjem aktivnosti serumskih transaminaz.
Neželeni učinki Med pogoste neželene učinke (s pojavnostjo pri enem odstotku bolnikov ali pogosteje), ki so povezani z uporabo ezetimiba, spadajo glavobol, driska, bolečine v trebuhu, napenjanje, bolečine v mišicah, utrujenost ter zvišane vrednosti jetrnih transaminaz. Po utrženju zdravila so poročali tudi o pojavu miopatije (oslabitev mišic) in rabdomiolize (razkroj skeletne mišičnine), zlasti ob sočasni uporabi s statini.
Sklici
Kategorija:Antihiperlipemiki