Zaviralci (antagonisti) vitamina K so antikoagulantne učinkovine, ki so kemijsko derivati 4-hidroksikumarina in ki z zaviranjem encima vitamin K-2,3-epoksid-reduktaze preprečijo nastanek aktivne oblike vitamina K, potrebne za sintezo aktivnih oblik nekaterih koagulacijskih faktorjev (trombin ter faktorji VII, IX in X).http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5506140/antagonist?query=vitamin%20K, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 11. 8. 2015.Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.
Predstavniki Med zaviralce vitamina K spadajo naslednje učinkovine: dikumarol fenindion varfarin fenprokumon acenokumarol etilbiskumacetat klorindion difenadion tioklomarol fluindion
V zdravljenju najpogosteje uporabljeni zaviralec vitamina K je varfarin.Ansell J, Hirsh J, Hylek E, Jacobson A, Crowther M, Palareti G (June 2008). "Pharmacology and management of the vitamin K antagonists: American College of Chest Physicians Evidence-Based Clinical Practice Guidelines (8th Edition)". Chest 133 (6 Suppl): 160S–198S.
Mehanizem delovanja Vitamin K je potreben za nastanek naslednjih koagulacijskih faktorjev: II, VII, IX in X in zaviralcev koagulcije proteina C in proteina S. To so glikoproteini z γ-karboksiglutaminsko kislino, pripeto na konec peptidne verige. Za nastanek γ-karboksiglutaminske kisline potrebuje karboksilaza vitamin K kot kofaktor, ki se iz reducirane oblike spremeni v epoksid. Zaviralci vitamina K tekmujejo za vezavo na epoksidno reduktazo vitamina K, kar privede do pomanjkanja reducirane oblike vitamina K in tako omejuje karboksilacijo gama od vitamina K odvisnih beljakovin.Tršinar M. Interakcije antikoagulantov s hrano. Farmakon, št. 25, december 2005.
Pomanjkljivosti Glavne pomanjkljivosti zaviralcev vitamina K so počasen nastop učinka, ozko terapevtsko okno, nepredvidljiv antikoagulantni učinekScaglione F. New oral anticoagulants: comparative pharmacology with vitamin K antagonists. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb; 52 (2): 69-82. ter številna interakcije z zdravili in hrano. Za zagotavljanje zadostne antikoagulacijske oz. antitrombotične učinkovitosti in zmanjšanje možnosti zapletov (predvsem trombemboličnih dogodkov ali krvavitev), je med zdravljenjem potreben reden laboratorijski nadzor s protrombinskim časom ter ustrezno prilaganje odmerkov.Vene N. Antikoagulacisjka zdravila. Farmakon, št. 25, december 2005.
Sklici
Kategorija:Antikoagulanti