Прилокаин () — местный анестетик амидного типа, впервые выделенный Клаэсом Тегнером и Нильсом Лёфгреном. В инъекционной форме (торговое название Citanest) часто используется в стоматологии. Его также комбинируют с лидокаином в качестве местного препарата для дермальной анестезии (торговое название EMLA).
Показания Проведения инфильтрационной и региональной анестезии.
Противопоказания Противопоказан людям с серповидноклеточной анемией, анемией и симптоматической гипоксией.
Побочное действие У некоторых пациентов орто-толуидин, метаболит прилокаина, может вызывать метгемоглобинемию.
Формы выпуска Применяется в стоматологии в комбинации с эпинефрином под торговым названием Citanest Forte. В виде крема содержащего по 2,5% лидокаина и прилокаина от компании APP Pharmaceuticals под торговым названием EMLA. Также прилокаин применяется для спинальной анестезии в виде гипербарического раствора (с добавлением глюкозы), предназначенного исключительно для интратекального введения (в позвоночный канал), под торговым названием Takiprim, выпускаемого компанией B. Braun.
Синтез
Синтез прилокаина основан на реакции ацилирования и последующем нуклеофильном замещении. На первом этапе о-толуидин (1) вступает в реакцию ацилирования с 2-бромпропионилбромидом (2), в результате чего образуется 2-бром-N-(2-метилфенил)пропанамид (3). На втором этапе атом брома в боковой цепи замещается пропиламином (4), что приводит к образованию прилокаина (5).
См. также Местная анестезия Лидокаин Тримекаин Бупивакаин
Примечания
Категория:Фармакология Категория:Лекарственные средства Категория:Местные анестетики