Etilfenidato (EPH) é uma droga psicoestimulante e um análogo próximo do metilfenidato.
Mecanismo de ação O etilfenidato atua tanto como um inibidor da recaptação de dopamina quanto como um inibidor da recaptação de noradrenalina, o que explica seu potencial em aumentar os níveis dos neurotransmissores noradrenalina e dopamina no cérebro, ligando-se e bloqueando parcialmente as proteínas transportadoras que atuam removendo essas monoaminas da fenda sináptica do cérebro.
No entanto, considerando as semelhanças entre o etilfenidato e o metilfenidato, e o fato de que metilfenidato, assim como a cocaína, não atuar de fato como um inibidor de recaptação clássico, mas predominantemente como um agonista inverso no transportador de dopamina (DAT), é provável que o etilfenidato também atue como um agonista inverso ou, por outro lado, que exerça secundariamente o mecanismo de ação de um inibidor de recaptação clássico (antagonista competitivo).
Farmacocinética O etilfenidato é metabolizado em metilfenidato e ácido ritalínico.
Pequenas quantidades de etilfenidato podem ser formadas in vivo, via transesterificação hepática, e quantidades maiores estão associadas ao consumo conjunto de metilfenidato com . A formação de etilfenidato parece ser mais comum quando grandes quantidades de metilfenidato e álcool são consumidas ao mesmo tempo. No entanto, o processo de transesterificação do metilfenidato em etilfenidato, de acordo com testes em fígados de ratos, foi dominante no enantiômero inativo, embora tenha demonstrado uma concentração plasmática máxima prolongada e aumentada do enantiômero ativo do metilfenidato. Ainda, apenas uma pequena porcentagem do metilfenidato consumido é convertido em etilfenidato no organismo.
Este processo de transesterificação, que depende da enzima carboxilesterase, também ocorre quando a cocaína e o álcool são consumidos simultaneamente, formando o composto cocaetileno.
Farmacodinâmica Todos os dados disponíveis sobre a farmacocinética do etilfenidato foram extraídos de estudos conduzidos em roedores. O etilfenidato é mais seletivo para o transportador de dopamina (DAT) do que o metilfenidato, mas possui aproximadamente a mesma eficácia que o composto original, mas com atividade consideravelmente menor no transportador de noradrenalina (NET). O perfil farmacodinâmico dopaminérgico, que é quase idêntico ao do metilfenidato, é o principal responsável pelos efeitos eufóricos e estimulantes do etilfenidato.
Perfil de ligação A tabela a seguir mostra o perfil de ligação do etilfenidato nas proteínas plasmáticas de ratos, em comparação ao perfil do metilfenidato: Composto Ligação DAT Ligação NET Captação DA Captação NE d-metilfenidato 139 408 28 46 d-etilfenidato 276 2479 24 247 dl-metilfenidato 105 1560 24 31 dl-etilfenidato 382 4824 82 408
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