Anticoagulantes são substâncias químicas que previnem ou reduzem a coagulação sanguínea, prolongando o tempo de coagulação. Alguns deles ocorrem naturalmente em animais hematófagos, como sanguessugas e mosquitos, onde ajudam a manter a área da mordida sem coágulos por tempo suficiente para que o animal obtenha algum sangue. Como classe de medicamentos, os anticoagulantes são usados na terapia de distúrbios trombóticos. Anticoagulantes orais (ACOs) são tomados por muitas pessoas em forma de pílula ou comprimido, e várias formas de dosagem de anticoagulante intravenoso são usadas em hospitais. Alguns anticoagulantes são usados em equipamentos médicos, como tubos de amostra, bolsas de transfusão de sangue, máquinas coração-pulmão e equipamentos de diálise. Um dos primeiros anticoagulantes, a varfarina, foi inicialmente aprovado como rodenticida.
Os anticoagulantes estão intimamente relacionados aos antiplaquetários e aos trombolíticos, manipulando as várias vias da coagulação sanguínea. Especificamente, os medicamentos antiplaquetários inibem a agregação plaquetária (agrupamento), enquanto os anticoagulantes inibem vias específicas da cascata de coagulação, que ocorre após a agregação plaquetária inicial, mas antes da formação de fibrina e produtos plaquetários agregados estáveis.
Os anticoagulantes comuns incluem varfarina e heparina.
Efeitos adversos O efeito colateral adverso mais grave e comum associado aos anticoagulantes é o aumento do risco de sangramento, tanto de eventos hemorrágicos leves quanto graves.. O risco de sangramento depende da classe do anticoagulante utilizado, da idade do paciente e de condições de saúde preexistentes. A varfarina apresenta uma incidência estimada de sangramento de 15 a 20% ao ano e uma taxa de sangramento com risco de vida de 1 a 3% ao ano. Os anticoagulantes orais não antagonistas da vitamina K mais recentes parecem apresentar menos eventos hemorrágicos com risco de vida em comparação com a varfarina. Além disso, pacientes com oitenta anos ou mais podem ser especialmente suscetíveis a complicações hemorrágicas, com uma taxa de 13 sangramentos por 100 pessoas-ano. O risco de sangramento é especialmente importante em pacientes com insuficiência renal e em terapia com NOACs, devido ao fato de que todos os NOACs são, em alguma medida, excretados pelos rins. Assim, pacientes com insuficiência renal podem apresentar maior risco de sangramento.
Em pacientes com câncer, uma revisão sistemática concluiu que a varfarina não teve efeito sobre a taxa de mortalidade ou o risco de coágulos sanguíneos. No entanto, aumentou o risco de hemorragia grave em 107 pessoas a mais por cada 1000 habitantes e de hemorragia leve em 167 pessoas a mais por cada 1000 habitantes. O apixabano não apresentou efeito sobre a mortalidade, recorrência de coágulos sanguíneos em vasos sanguíneos ou sangramento grave ou leve; no entanto, essa conclusão provém de apenas um estudo.
Eventos adversos não hemorrágicos são menos comuns do que eventos adversos hemorrágicos, mas ainda assim devem ser monitorados de perto. Os eventos adversos não hemorrágicos da varfarina incluem necrose cutânea, gangrena de membros e síndrome do dedo roxo. Necrose cutânea e gangrena dos membros são observadas com maior frequência entre o terceiro e o oitavo dia de tratamento. A patogênese exata da necrose cutânea e da gangrena dos membros não é completamente compreendida, mas acredita-se que esteja associada ao efeito da varfarina na inibição da produção de proteína C e proteína S. A síndrome do dedo roxo geralmente se desenvolve de três a oito semanas após o início da terapia com varfarina. Outros efeitos adversos da varfarina estão associados à depleção de vitamina K, que pode levar à inibição das proteínas G1a e do gene 6 específico para parada de crescimento, o que pode aumentar o risco de calcificação arterial e doenças das válvulas cardíacas, especialmente se houver excesso de vitamina D. A interferência da varfarina nas proteínas G1a também foi associada a anormalidades no desenvolvimento ósseo fetal em mães que foram tratadas com varfarina durante a gravidez. O uso prolongado de varfarina e heparina também tem sido associado à osteoporose.
Outra complicação potencialmente grave associada ao uso de heparina é chamada de trombocitopenia induzida por heparina (TIH). Existem dois tipos distintos de TIH: 1) imunomediada e 2) não imunomediada. A TIH mediada pelo sistema imunológico surge mais comumente de cinco a dez dias após a exposição à heparina. Acredita-se que a patogênese da TIH imunomediada seja causada pela ligação de anticorpos de imunoglobulina dependentes de heparina aos complexos de fator plaquetário 4/heparina nas plaquetas, levando à ativação plaquetária generalizada.
Ligações externas Mantendo-se ativo e saudável com diluentes de sanguepela Agency for Healthcare Research and Quality Novos anticoagulantes orais para prevenção de acidente vascular cerebral na fibrilação atrial
Anticoagulantes