アナボリックステロイド()(, AAS)とは、構造的にテストステロン(主要な男性性ホルモン)に関連する薬物の一種であり、アンドロゲン受容体(AR)に結合することで効果を発揮する。アナボリックステロイドには多くの医学的用途があるが、アスリートが筋肉のサイズ、強さ、パフォーマンスを向上させるためにも使用されている。

AASの長期使用や過剰投与は健康リスクを引き起こす可能性がある。これらの影響には、コレステロールレベルの有害な変化(低密度リポタンパク質の増加と高密度リポタンパク質の減少)、尋常性痤瘡、高血圧、肝障害(主に経口AASで)、そしてなどがある。これらのリスクは、アスリートがステロイドと他の薬物を一緒に摂取した場合、体にかなりの損傷を与えることになり、さらに増加する。アナボリックステロイドが心臓に与える影響により、心筋梗塞や脳卒中が発生する可能性がある。また、AASによってに関連する状態、例えば女性化乳房や精巣サイズの縮小も引き起こされる可能性がある。女性や子供の場合、AASは不可逆的な男性化を引き起こす可能性がある。

スポーツ、レース、ボディビルにおけるAASの使用は、として、その有害な副作用と身体的競技で優位性を得る可能性があるため、議論の的となっている。その使用はドーピングと呼ばれ、ほとんどの主要なスポーツ団体によって禁止されている。アスリートは古代ギリシャでオリンピックが始まった頃から、運動能力を高める薬物を探してきた。長年にわたり、AASはIOC認定の研究所で検出されたドーピング物質の中で最も多い。アナボリックステロイドは多くの国でスケジュールIII規制物質に分類されており、これはAASが認められた医学的用途を持ちながら、乱用や依存の可能性も認められているため、規制や管理が行われていることを意味する。AASがである国では、密輸、闇市場で流通したり、さらにはがユーザーに販売されることが多い。

用途

医療用 thumb|様々なAASと関連化合物

1930年代にテストステロンが発見・合成されて以来、AASは様々な目的で医師によって使用されてきたが、成功の度合いは様々である。これらは大まかに同化作用、男性化作用、その他の用途に分類できる。

同化作用 骨髄刺激:数十年間、AASは貧血、白血病、腎不全または再生不良性貧血による治療の主流だった。 成長刺激:AASはによって成長障害のある子供の治療に使用できるとされてきた。しかし、副作用の少ない合成の利用により、これは二次的な治療法となっている。 食欲の刺激と筋肉量の保存・増加:AASは慢性消耗性疾患、例えばがんやエイズを持つ人々に投与されてきた。 高齢男性の除脂肪体重の刺激との予防、一部の研究が示すように。しかし、2006年のテストステロンレベルが低い高齢男性を対象とした低用量テストステロン補充のプラセボ対照試験では、体組成、身体機能、インスリン感受性またはQOLに関する利点は見られなかった。 閉経後女性の骨粗鬆症の予防または治療。はこの用途で承認されている。この適応症が示されているにもかかわらず、男性化の副作用があるため、AASはこの目的にはほとんど使用されなかった。 手術後または後の、慢性感染症中、または原因不明の体重減少の状況における体重増加の補助。 長期コルチコステロイド療法の異化作用への対抗。 オキサンドロロンは、重度の熱傷から回復中の人々の短期的および長期的な転帰の両方を改善し、この適応症に対する安全な治療法として十分に確立されている。 、、および性腺機能低下症の治療。 メチルテストステロンは男性の思春期遅発、性腺機能低下症、潜在精巣および勃起不全の治療に使用され、女性には低用量で更年期症状(特に骨粗鬆症、ホットフラッシュ、リビドーとの増加)、産後の乳房痛と充血、および乳癌の治療に使用される。 獣医学で使用される成長ホルモン(例:)は、集約的畜産業でも使用され、家畜の筋肉量を迅速に増やして肉の収穫量を高め、酪農業での牛乳生産を増加させる。

男性化作用 遅発性性腺機能低下症などのテストステロンレベルが低い男性のための;高齢男性の性欲増進にも効果的である。 男性思春期の誘導:アンドロゲンは極端な思春期の遅れに悩む多くの男子に投与される。テストステロンは現在、この目的のためにほぼ唯一使用されるアンドロゲンであり、思春期が遅れている男子の身長、体重、除脂肪量を増加させることが示されている。 、他のトランスマスキュリンな人々、およびインターセックスの人々のための。これにより声の低音化、骨と筋肉量の増加、、顔と体の毛、およびクリトリス肥大などの男性的な二次性徴が生じるほか、性別違和の軽減や性欲の増加などの精神的変化も起こる。

その他 女性の乳癌の治療。ただし、著しい男性化の副作用のため、現在ではこの目的でほとんど使用されなくなっている。 低用量で閉経後およびトランスジェンダー女性のためのホルモン補充療法の一成分として、例えば、幸福感、リビドー、およびQOLを高め、またホットフラッシュを軽減するため。この目的にはテストステロンが通常使用されるが、も使用される。 ;現在は実験段階だが、効果的、安全、信頼性が高く、可逆的な男性避妊薬として使用される可能性がある。 レイノー病および末梢性チアノーゼの治療の補助。テストステロンおよび他のアナボリック薬は強力な血管拡張薬の傾向があり、血管収縮を起こしやすい個人の血流を著しく改善することができる。

パフォーマンス向上

thumb|多数の注射用AASバイアル

ほとんどのステロイド使用者はアスリートではない。アメリカでは、100万人から300万人(人口の1%)がAASを使用したと考えられている。アメリカでの研究によると、AAS使用者は主に中産階級の男性で、中央値年齢は約25歳、非競争的なボディビルダーや非アスリートで、美容目的で薬物を使用していることが示されている。「12歳から17歳の男子の間では、ステロイドや類似薬物の使用は1999年から2000年の間に25%増加し、20%がスポーツではなく外見のためにそれらを使用していると述べており、保険会社ブルークロスブルーシールドの調査が発見した」。別の研究では、大学生のAASの非医療的使用は1%以下であることがわかった。最近の調査によると、ステロイド使用者の78.4%は非競争的なボディビルダーや非アスリートであり、約13%が注射針の再利用、注射針の共有、複数回分のバイアルの共有など、安全でない注射方法を報告している。しかし、2007年の研究では、非医療目的でAASを使用している個人の間での注射針の共有は非常にまれであり、1%未満であることがわかった。別の2007年の研究では、非医療的AAS使用者の74%が高等教育を修了しており、一般人口よりも大学を卒業した人が多く、高校を卒業できなかった人は少ないことがわかった。同じ研究で、非医療目的でAASを使用している個人は、一般人口よりも雇用率と世帯収入が高いことがわかった。AAS使用者は他の規制物質使用者よりも使用している薬物についての調査を行う傾向がある。しかし、ステロイド使用者が参考にする主要な情報源には、友人、非医学的なハンドブック、インターネットベースのフォーラム、ブログ、フィットネス雑誌が含まれ、これらは疑わしい、または不正確な情報を提供する可能性がある。

AAS使用者は、メディアや政治においてAASが致命的であるという描写に不満を持つ傾向がある。ある研究によると、AAS使用者は医師も信頼しておらず、サンプルの56%は医師にAAS使用を開示していなかった。2007年の別の研究では同様の結果が得られ、非医療目的でAASを使用している個人の66%がステロイド使用に対する医学的監督を求める意思があったが、58%は医師に対する信頼が欠けており、92%は医学界の非医療的AAS使用に関する知識が不足していると感じ、99%は一般の人々がAAS使用の副作用について誇張した見方をしていると感じていることがわかった。最近の研究では、長期AAS使用者はの症状を持つ可能性が高く、また、より伝統的な男性役割を強く支持することも示されている。Journal of Health Psychologyの最近の研究では、多くの使用者が適度に使用されるステロイドは安全だと信じていることが示された。

AASは、競争的優位性を得るため、あるいは怪我からの回復を助けるために、多くの種類のプロスポーツの男性と女性によって使用されてきた。これらのスポーツにはボディビル、重量挙げ、砲丸投げやその他の陸上競技、サイクリング、野球、レスリング、総合格闘技、ボクシング、フットボール、クリケットなどが含まれる。このような使用は、ほとんどの主要なスポーツ団体の規則によって禁止されている。AASの使用は青少年の間でも発生し、特に競争的なスポーツに参加している者の間で多い。米国の高校生の使用率は2.7%ほど高い可能性があることが示唆されている。

投与量 アナボリックステロイドの一般的な投与量範囲 薬剤 経路 投与量範囲 ダナゾール 経口 100–800 mg/日 注射 100 mg 週3回 経口 2–8 mg/日 経口 2–40 mg/日 経口 25–150 mg/日 経口 2.5–15 mg/日 経口 10–150 mg/日 注射 25–100 mg/週 経口 1.5–200 mg/日 注射 12.5–200 mg/週 注射 6.25–200 mg/週 経口 20–30 mg/日 オキサンドロロン 経口 2.5–20 mg/日 経口 1–5 mg/kg/日 または50–150 mg/日 スタノゾロール 経口 2–6 mg/日 注射 50 mg 最大2週間ごと 経口 400–800 mg/日 注射 25–100 mg 最大週3回 注射 50–400 mg 最大4週間ごと 注射 50–400 mg 最大4週間ごと 注射 25–50 mg 最大週3回 経口 80–240 mg/日 注射 750–1000 mg 最大 10週間ごと 注射 75 mg 10日ごと 出典:

利用可能な形態

医学で最も一般的に使用されてきたAASはとその多くの(ただし最も一般的には、、、および)、ナンドロロン(通常はと)、スタノゾロール、そして(メタンドロステノロン)である。他にも一般的に利用可能で使用されるが程度は低いものには、、オキサンドロロン、、そして、さらに(ドロモスタノロンプロピオネート)、メテノロン(メチルアンドロステノロン)エステル(特にと)、そしてがある。(DHT)は医学的に使用される場合アンドロスタノロンまたはスタノロンとして知られ、そのエステルも注目に値するが、医学ではあまり広く使用されていない。とは獣医学で使用されている。

デザイナーステロイドは医療用として承認・販売されていないが、闇市場で流通しているAASである。注目すべきデザイナーステロイドの例としては、(ジヒドロボルデノン)、、、、テトラヒドロゲストリノン、そしてなどがある。

投与経路 thumb|upright|テストステロンシピオネート注射液のバイアル

AASを投与する一般的な形態は4つある:経口錠剤、注射用ステロイド、外用クリーム/ジェル、および経皮パッチである。経口投与は最も便利である。経口で投与されたテストステロンは急速に吸収されるが、その大部分は不活性代謝物に変換され、約6分の1だけが活性形で利用可能である。経口投与で十分に活性を持つためには、テストステロン誘導体は17α位でアルキル化されている必要がある、例えばや。この修飾により、全身循環に達する前に肝臓がこれらの化合物を分解する能力が低下する。

テストステロンは非経口的に投与できるが、エナント酸、ウンデカン酸、またはシピオン酸エステル形態では、筋肉内でより不規則な長時間の吸収時間とより大きな活性を持つ。これらの誘導体は注射部位で加水分解され、遊離テストステロンを放出する。吸収率(したがって注射スケジュール)は異なるエステル間で異なるが、医療的注射は通常、半週ごとから12週間ごとに1回の間で行われる。より一定レベルのホルモンをシステム内に維持するためには、より頻繁なスケジュールが望ましい場合がある。注射用ステロイドは通常、血流中の薬物量の急激な変化を避けるために、静脈内ではなく筋肉内に投与される。さらに、エステル化されたテストステロンは油に溶解しているため、静脈内注射は血流中での危険な塞栓(血栓)を引き起こす可能性がある。

皮膚に貼付する経皮パッチも、皮膚を通して血流中に一定量を送達するために使用できる。毎日皮膚に塗布するテストステロン含有クリームやジェルも利用可能だが、吸収は非効率的(約10%、個人間で異なる)であり、これらの治療法はより高価になる傾向がある。特に身体的に活発であるか頻繁に入浴する個人は良い候補者ではないかもしれない、なぜなら薬剤は洗い流され、完全に吸収されるまでに最大6時間かかる可能性があるからである。また、パートナーや子供が塗布部位に接触して誤って投与する危険性もある;子供と女性はテストステロンに非常に敏感であり、意図しない男性化や健康への影響を発展させる可能性があり、少量でも危険である。注射は非医療目的でAASを投与する個人によって使用される最も一般的な方法である。

伝統的な投与経路は薬物の有効性に異なる影響を与えるものではない。研究によれば、AASの同化特性は、初回通過代謝などの薬物動態学的原理の違いにもかかわらず、比較的類似していることが示されている。しかし、経口で利用可能な形態のAASは高用量で肝障害を引き起こす可能性がある。

副作用 class=skin-invert-image|thumb|upright=1.35|2010年のISCD研究からの表で、薬物ハーム専門家の声明に基づいて様々な薬物(合法および違法)をランク付けしている。アナボリックステロイドは全体で15番目に危険な薬物であることがわかった

AASの既知の考えられる副作用には以下が含まれる /外皮系:、尋常性痤瘡、、脂漏症、皮膚線条(急速なによる)、多毛症(過剰な体毛の成長)、男性型脱毛症(パターン脱毛;頭皮の禿げ)、体液貯留/浮腫。 /:性欲の変化、可逆的な不妊、。 男性特有:自発的勃起、夢精、持続勃起症、勃起不全、女性化乳房(主にアロマターゼ化可能な、従って作用のあるAASでのみ)、乏精子症/無精子症、精巣萎縮、精巣内平滑筋肉腫、前立腺肥大症、前立腺癌。 女性特有:男性化、不可逆的な声の低音化、多毛症(過剰な顔/体毛の成長)、(例えば、、無月経、月経困難症)、陰核肥大、、、女性胎児における奇形形成。 子供特有:早期骨端閉鎖と関連する低身長、男子における思春期早発、女子における思春期遅発と異性的早発。 精神医学的/:気分の変動、易怒性、攻撃性、暴力的行動、衝動性/、軽躁病/躁病、多幸感、抑うつ、不安、不快感、自殺傾向、妄想、精神病、離脱症状、依存、神経毒性、認知障害。 :、筋肉の損傷、、横紋筋融解症。 心血管系:脂質異常症(例:レベルの上昇、レベルの低下、レベルの減少)、アテローム性動脈硬化、ヘマトクリット値の上昇、高血圧、、心筋症、心筋肥大、多血症/赤血球増加症、不整脈、血栓症(例:塞栓症、脳卒中)、心筋梗塞、突然死。 :上昇した値(、、ビリルビン、、)、肝毒性、黄疸、脂肪肝、、肝細胞癌、、;これらはほとんどまたは完全に17α-アルキル化AASによるものである。 腎臓:腎肥大、腎症、急性腎不全(横紋筋融解症に続発する)、巣状分節性糸球体硬化症、腎細胞癌。 その他:ブドウ糖不耐性、インスリン抵抗性、免疫機能障害。

生理学的 薬物使用の期間に応じて、免疫系が損傷を受ける可能性がある。これらの副作用の多くは用量依存的であり、最も一般的なものは血圧上昇であり、特に高血圧の既往がある場合に顕著である。さらに、心臓の形態学的変化は心血管効率に永続的な悪影響を及ぼす可能性がある。

AASは空腹時血糖とブドウ糖耐性試験を変化させることが示されている。テストステロンなどのAASは心血管疾患または冠動脈疾患のリスクも高める。テストステロン濃度の上昇による皮脂腺の刺激のため、AAS使用者の間ではニキビはかなり一般的である。テストステロンからDHTへの変換は、遺伝的に素因のある男性の早期はげの速度を速めることができるが、テストステロン自体が女性の脱毛を引き起こす可能性がある。

青年期にAASを使用すると、いくつかの重大な副作用が発生する可能性がある。例えば、AASは代謝物のレベル増加による骨の伸長を早期に停止させる可能性があり(早期骨端閉鎖)、その結果成長障害となる。他の影響には、の加速、勃起の頻度と持続時間の増加、早期性発達などが含まれるが、これらに限定されない。青年期におけるAASの使用は、健康に関連する態度の悪化とも相関関係がある。

癌 WHO組織である国際がん研究機関(IARC)はAASをグループ2A:ヒトに対しておそらく発がん性のある物質に分類している。

心血管 他の副作用には、などの心臓構造の変化が含まれ、これは収縮とを損ない、そのため排出血液量を減少させる。これらの心臓の変化による考えられる影響には、高血圧、心不整脈、うっ血性心不全、心筋梗塞、そして突然の心臓死が含まれる。これらの変化は薬物を使用していないアスリートでも見られるが、ステロイドの使用がこのプロセスを加速する可能性がある。しかし、左心室構造の変化と心機能低下との関連、およびステロイド使用との関連については議論がある。

AASの使用はコレステロールレベルの有害な変化を引き起こす可能性がある:一部のステロイドはLDLコレステロールの増加とHDLコレステロールの減少を引き起こす。

成長障害 青年期のAAS使用は骨成熟を早め、高用量では成人身長を減少させる可能性がある。オキサンドロロンなどの低用量のAASはの治療に使用されるが、これは成人身長を増加させるというよりも成熟を早めるだけかもしれない。

女性化 thumb|AAS使用によるものではない女性化乳房の22歳の男性。女性化乳房手術前後。

すべてのアナボリックステロイドはアンドロゲン作用を持っているが、そのうちのいくつかは逆説的に女性化、例えば男性における乳房組織、女性化乳房と呼ばれる状態を引き起こす。これらの副作用は、CYP19A1遺伝子によってコード化されたアロマターゼ酵素の作用によるテストステロンからエストロゲンとエストラジオールへの自然な変換によって引き起こされる。

男性による男性化アナボリックステロイドの長期使用は、視床下部-下垂体-性腺軸の抑制による自然なテストステロン産生の一時的な停止をもたらす。これは精巣萎縮、精子生産の抑制、および不妊として現れる。男性による短期間(1〜2か月)の男性化アナボリックステロイドの使用後、テストステロン増強療法(例えばクロミフェンとヒト絨毛性ゴナドトロピン)を行うと、通常、テストステロン産生が正常に戻る。

男性化

女性特有の副作用には、体毛の増加、声の永久的な低音化、陰核肥大、月経周期の一時的な減少(例えば、、無月経、月経困難症)などがある。妊娠中に摂取すると、AASは女性胎児の男性特徴と男性胎児の女性特徴の発達を引き起こすことで、に影響を与える可能性がある。

腎臓の問題 腎臓検査で、10人のステロイド使用者のうち9人が巣状分節性糸球体硬化症と呼ばれる状態を発症したことが明らかになった。これは腎臓内の瘢痕化の一種である。ボディビルダーの腎臓障害は、極度の肥満患者に見られるものと類似しているが、さらに重度であるように見える。

肝臓の問題 経口AAS化合物の高用量は肝障害を引き起こす可能性がある。AASの使用によりがますます認識されるようになっている。

神経精神医学的

class=skin-invert-image|thumb|精神医学、化学、薬理学、法医学、疫学、警察・法律サービスの依存症専門家が20の人気のある娯楽用薬物についてデルファイ法を行った。AASは依存性で19位、身体的害で9位、社会的害で15位にランク付けされた

2005年ののレビューでは、「攻撃性と暴力、躁病、そしてより少ない頻度で精神病と自殺などの重大な精神症状がステロイドの乱用と関連していることが確認された。長期のステロイド乱用者は、AASの中止時に依存と離脱の症状を発症する可能性がある」と結論づけられた。多くのレクリエーショナルAAS使用者が維持する可能性のあるものと同等の高濃度のAASは、ニューロンにアポトーシス効果を生じさせ、おそらく不可逆的な神経毒性の可能性を高める。レクリエーショナルAAS使用は、依存症候群、気分障害、他の形態の薬物使用への進行など、様々な潜在的に長期的な精神的影響と関連しているようだが、これらの様々な影響の有病率と重症度は依然として十分に理解されていない。医学的障害を治療するためのAASの治療的使用から、ステロイド依存が発展するという証拠はないが、超生理学的用量を慢性的に投与するウェイトリフターやボディビルダーの間でAAS依存の事例が報告されている。気分障害(例えばうつ病、[軽]躁病、精神病的特徴)は用量と薬物に依存する可能性があるが、AAS依存または離脱効果はAAS使用者の少数にのみ発生するようである。AAS使用者の精神的影響に関する大規模な長期研究は現在利用できない。

診断統計マニュアルの主張 DSM-IVはパーソナリティ障害の一般的診断基準ガイドラインを挙げており、「そのパターンが他の精神障害の現れとして、あるいは物質(例えば薬物または薬剤)または一般的な医学的状態(例えば頭部外傷)の直接的な生理学的影響によってより適切に説明されない」としている。その結果、習慣について知らされていない精神科医によって、AAS使用者は誤診される可能性がある。

パーソナリティプロファイル クーパー、ノークス、ダン、ランバート、ロッチフォードは、AAS使用者が非使用者よりも境界性(4.7倍)、反社会的(3.8倍)、妄想性(3.4倍)、統合失調型(3.1倍)、演技性(2.9倍)、(2.4倍)、そして自己愛的(1.6倍)パーソナリティプロファイルで高いスコアを示す可能性が高いことを特定した。他の研究では、反社会的パーソナリティ障害がAAS使用者の間で非使用者よりもわずかに多い可能性が示唆されている(ポープ&カッツ、1994年)。双極性機能障害、、および行為障害もAAS使用と関連している。

気分と不安 感情障害は長い間AAS使用の合併症として認識されてきた。症例報告では、軽躁病と躁病の両方が、躁病/軽躁病の基準を満たさない過敏性、高揚感、無謀さ、思考の加速、力と無敵の感覚とともに記述されている。AASを使用した53人のボディビルダーのうち、27人(51%)が特定されていない気分障害を報告した。

攻撃性と軽躁病

1980年代半ば以降、メディアはAASの副作用として「ロイドレイジ」について報告してきた。

2005年のレビューでは、一部(ただしすべてではない)の無作為化対照試験で、AAS使用が軽躁病と攻撃性の増加と相関することが見出されたが、参加率の低さにより、AAS使用が暴力的行動を引き起こすかどうかの決定の試みは失敗したと指摘した。2008年の米国の若年成人男性の全国的に代表的なサンプルに関する研究では、生涯および過去1年間の自己申告AAS使用と暴力行為への関与との関連が見つかった。ステロイドを使用しなかった個人と比較して、AASを使用した若年成人男性は、主要な人口統計学的変数、以前の暴力的行動、および多剤使用の影響を制御した後でも、暴力的行動への関与が大きかった。1996年のレビューでは、当時入手可能だった盲検研究を調査し、これらが攻撃性とステロイド使用の間の関連を示していることを確認したが、当時米国では100万人以上の過去または現在のステロイド使用者がいると推定される中で、臨床治療や医学的症例報告をもたらすほど重度の精神的障害を経験したステロイド使用者の割合は極めて小さいことを指摘した。

AAS使用とうつ病の関係は決定的ではない。1992年のレビューでは、AASはうつ病を緩和する場合と引き起こす場合があり、AASの使用中止または使用減少もうつ病をもたらす可能性があるが、データが散在しているため追加研究が必要だと述べている。

生殖 アンドロゲン、例えばテストステロン、アンドロステンジオン、およびジヒドロテストステロンは、精嚢、精巣上体、輸精管、陰茎、および前立腺などの男性生殖器官の発達に必要である。AASはテストステロンのテストステロンの同化効果を最大化するように設計された誘導体である。AASは重量挙げ、ボディビル、陸上競技などのスポーツで競うによって消費される。男性のレクリエーションアスリートは「強化された」身体的外観を達成するためにAASを摂取する。

AASの消費は男性の視床下部-下垂体-性腺軸(HPG軸)を破壊する。HPG軸では、性腺刺激ホルモン放出ホルモン(GnRH)が視床下部のから分泌され、前葉下垂体を刺激して2つの性腺刺激ホルモン、卵胞刺激ホルモン(FSH)と黄体形成ホルモン(LH)を分泌する。成人男性では、LHは精巣のライディッヒ細胞を刺激してテストステロンを産生し、これは精子形成を通じて新しい精子を形成するのに必要である。AASの消費は、視床下部からのGnRHの抑制(長期ループメカニズム)または前葉下垂体への直接的なネガティブフィードバックによるゴナドトロピン放出の抑制(短期ループメカニズム)を通じて、用量依存的なゴナドトロピン放出の抑制をもたらし、AAS誘発性性腺機能低下症を引き起こす。

薬理学

作用機序

thumb|テストステロンに結合したヒトアンドロゲン受容体。タンパク質は赤、緑、青のリボン図で示され、ステロイドは白色で示されている。

AASの薬力学はペプチドホルモンとは異なる。水溶性ペプチドホルモンは脂肪の細胞膜を透過できず、細胞表面の受容体との相互作用を通じてのみ間接的に標的細胞の核に影響を与える。しかし、脂溶性ホルモンであるAASは膜透過性であり、直接作用によって細胞の核に影響を与える。AASの薬力学的作用は、外因性ホルモンがその細胞の細胞質に位置するアンドロゲン受容体(AR)に結合し、標的細胞の膜を透過したときに始まる。そこから、化合物ホルモン受容体複合体は核内に拡散し、そこで遺伝子の発現を変化させるか、細胞の他の部分へのシグナル伝達プロセスを活性化する。異なる種類のAASは、その化学構造に依存して、異なる親和性でAARに結合する。

AASが筋肉量に与える効果は、少なくとも2つの方法で引き起こされる:第一に、タンパク質の生産を増加させる。第二に、ストレスホルモンコルチゾールの筋肉組織への影響をブロックすることで回復時間を短縮し、筋肉の異化が大幅に減少する。この筋肉分解の減少は、筋肉の分解を促進する他のステロイドホルモンである糖質コルチコイドの作用をAASが阻害することで起こる可能性がある。AASは脂肪貯蔵細胞に発達する細胞の数にも影響を与え、筋肉細胞への細胞分化を促進する。

アンドロゲン受容体とのAASの分子間相互作用 アナボリックステロイドは筋肉、骨、生殖系など様々な組織にわたるARと相互作用する。ARに結合すると、アナボリックステロイドはホルモン-受容体複合体の細胞核への移行を引き起こし、そこで遺伝子発現を変化させるか細胞内シグナル伝達経路を活性化する。これにより、タンパク質合成の増加、筋肉成長の増強、筋肉異化の減少がもたらされる。

アナボリックステロイドは脂肪貯蔵細胞よりも筋肉細胞の発達を好む細胞分化に影響を与える。この分野の研究では、アナボリックステロイドの構造的修飾がARへの結合親和性とそれに伴う同化作用と男性化作用を決定する上で重要であることが示されている。これらの修飾は、ステロイドの遺伝子発現と細胞過程に影響を与える能力に影響を及ぼし、細胞レベルでのアナボリックステロイドの複雑な生物物理学的相互作用を強調している。

同化作用と男性化作用 その名前が示すように、AASには異なるが重複する2種類の効果がある:同化作用、つまり同化作用(細胞成長)を促進すること、そして男性化作用(または女性化作用)、つまり男性の特徴の発達と維持に影響を与えることである。