La mianserina è una molecola psicoattiva appartenente alla famiglia terapeutica degli antidepressivi tetraciclici. È classificata come un antidepressivo specifico noradrenergico e serotoninergico e possiede, inoltre, effetti ansiolitici, ipnotici, antiemetici, antistaminici e stimolanti l'appetito. In molti paesi è stata sostituita, nella pratica clinica, dalla molecola analoga e derivata, mirtazapina.
Farmacodinamica La mianserina fa parte di una serie di composti, le piperazino-azepine, la cui struttura chimica è diversa da quella degli antidepressivi triciclici. Manca infatti la catena laterale di base da cui dipende l'attività anticolinergica dei composti triciclici. Mianserina è un antagonista dei recettori H1 dell'istamina, e dei recettori della 5-idrossitriptamina (serotonina) di tipo 5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, 5-HT7. Mianserina aumenta l'attività noradrenergica centrale bloccando i recettori α1 ed α2-adrenergici e inoltre inibisce la ricaptazione della noradrenalina.
Inoltre, mianserina sembra essere anche un potente antagonista del recettore neuronale dell'octopamina. Quali siano le possibili implicazioni di quest'azione sul tono dell'umore non è chiaro. Tuttavia l'octopamina è stata implicata nella regolazione del sonno, dell'appetito e della produzione di insulina. Quest'azione potrebbe, in teoria, contribuire al profilo complessivo degli effetti collaterali della mianserina.
Il farmaco è dotato di attività ansiolitica e determina un miglioramento del sonno. Queste azioni sono importanti nel trattamento di soggetti affetti da ansia o disturbi del sonno che possono accompagnare la malattia depressiva. È verosimile che le proprietà sedative siano in relazione all'attività istamino-antagonista H1 e alfa1. Alle usuali dosi terapeutiche mianserina è praticamente priva di attività anticolinergica e non antagonizza l'azione di molecole simpaticomimetiche ad attività antipertensiva interagenti con i recettori adrenergici.
Farmacocinetica Mianserina dopo somministrazione per via orale è rapidamente e adeguatamente assorbita dal tratto gastrointestinale.La concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta in circa 3 ore dall'assunzione. La biodisponibilità è stata calcolata in circa il 20%. Mianserina si lega alle proteine plasmatiche (prevalentemente all'albumina) nella misura del 95%. L'emivita di eliminazione è variabile tra le 21 e le 61 ore ed è sufficiente per giustificare la monosomministrazione giornaliera. Il farmaco è ampiamente metabolizzato nell'organismo: le più importanti vie di biotrasformazione sono la demetilazione e l'ossidazione, entrambe seguite dalla coniugazione. L'eliminazione avviene per via urinaria e fecale in un periodo di tempo compreso tra 7 e 9 giorni.
Tossicità
Usi clinici Mianserina è consigliata nel trattamento della depressione nelle sue varie forme: depressione endogena, depressione reattiva, depressione associata ad ansia ed agitazione, melanconia involutiva, depressione associata a disturbi somatici. Il favorevole profilo di sicurezza e tollerabilità della molecola è stato confermato anche nella popolazione anziana. Mianserina avrebbe un'efficacia simile a quella del farmaco antidepressivo moclobemide.
Effetti collaterali ed indesiderati In corso di trattamento con mianserina i più comuni effetti avversi includono secchezza della bocca, vertigine, visione offuscata spesso conseguente a disturbi dell'accomodamento, sedazione, tendenza alla sonnolenza, stipsi. In molti pazienti è stata anche segnalata una evidente iperfagia (aumento dell'appetito) con conseguente incremento di peso corporeo. Reazioni avverse potenzialmente gravi includono reazioni allergiche, sincope, convulsioni. È possibile, in un numero limitato di casi, il verificarsi di una sindrome neurolettica maligna. Talvolta si possono manifestare piastrinopenia, granulocitopenia (riduzione dei globuli bianchi) oppure agranulocitosi.
Controindicazioni
Note
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