L'ibuproxam è un derivato idrossilaminico dell'ibuprofene nel quale si converte in vivo. Si tratta di un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) con attività analgesica ed antipiretica.
Meccanismo di azione Come per gli altri FANS il meccanismo di azione dell'ibuproxam è in gran parte legato all'inibizione dell'enzima cicloossigenasi e conseguentemente alla inibizione della sintesi delle prostaglandine.
Farmacocinetica L'ibuproxam, dopo assorbimento a livello del tratto gastrointestinale, viene in parte metabolizzato a ibuprofene. A seguito di somministrazione orale di 400 mg il picco plasmatico viene raggiunto nel giro di 45 minuti. Circa l'80% di una dose di ibuproxam si lega con le proteine plasmatiche. La emivita plasmatica è pari a circa 90 minuti per l'ibuproxam e circa 78 minuti per l'ibuprofene, suo metabolita. La via di eliminazione è quella renale. Nell'uomo a distanza di 24 ore dalla somministrazione per os si ritrova il 22% della dose (di cui il 19% in forma di ibuprofene ed il 3% come farmaco immodificato).
Tossicità Nel topo i valori delle DL50 sono > 2000 mg/kg per os e di 491 mg/kg per via intraperitoneale.
Usi clinici Il farmaco è indicato nel trattamento delle sindromi dolorose di origine reumatica e traumatica a carico dell'apparato muscolo-scheletrico, nel trattamento di artrite reumatoide, osteoartrosi, spondilite anchilosante, borsiti, tendiniti, sciatalgie, distorsioni.
Effetti collaterali e avvertenze Gli effetti collaterali, come per tutti i FANS, sono soprattutto di tipo gastrointestinale. Si possono verificare pirosi gastrica, senso di peso epigastrico, ulcera peptica. L'ibuproxam può causare inoltre cefalea e depressione. In alcuni soggetti sono stati segnalati casi di insufficienza cardiaca congestizia, ipotensione, reazioni di ipersensibilità (rash cutanei, broncospasmo, ecc.). L'applicazione locale può determinare allergie cutanee e dermatiti da contatto.
Controindicazioni L'ibuproxam è controindicato in caso di ipersensibilità al farmaco o ai FANS in generale e nei pazienti affetti da ulcera peptica in fase acuta. Il farmaco deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da asma bronchiale o da malattie allergiche, scompenso cardiaco, ipertensione, difetti coagulativi, insufficienza epatica e renale.
Dosi terapeutiche Il farmaco viene somministrato per via orale in dosi di 800–1200 mg al giorno per 4-5 giorni sino a miglioramento della sintomatologia. La dose di mantenimento è di 400–800 mg al giorno. L'ibuproxam è commercializzato anche sotto forma di pomata o di unguento (in concentrazione del 5%) e può essere applicato topicamente: in genere sono necessarie 2-3 applicazioni/die per 4-5 giorni.
Interazioni Esattamente come per il suo metabolita ibuprofene la somministrazione contemporanea di farmaci anticoagulanti può aumentare l'incidenza di emorragie.
Note
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