La butilscopolamina, anche nota nella formulazione farmaceutica di scopolamina-N-butilbromuro, N-butilbromuro di scopolamina o N-butilbromuro di joscina (o ioscina), è un principio attivo farmacologico ad azione antimuscarinica periferica e agente anticolinergico"Effects of β-Adrenergic Stimulation on the Acutely Obstructed Ureter in Dogs". Makoto Murakami, Yoshitaka Tomiyama, Kohichi Hayakawa, Masuo Akahane, Yukiyoshi Ajisawa, Young-Chol Park, Norio Ohnishi, Takahide Sugiyama and Takashi Kurita. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics Vol. 292, Issue 1, pp. 67-75, January 2000., impiegato specificamente come antispastico.

È un composto ammonio quaternario e un derivato semisintetico della scopolamina.

È commercializzato con il nome commerciale Buscopan dalla casa farmaceutica francese Sanofi, combinato anche con il paracetamolo con il nome commerciale Buscopan Plus o Buscopan Compositum.

Non è un analgesico in senso stretto, ma previene i crampi dolorosi e spastici nella loro causa primaria.

Viene impiegata con uso off label riconosciuto dall'Agenzia italiana del farmaco e dalla Società Italiana di Cure Palliative per ridurre le secrezioni delle vie aeree durante il rantolo terminale.

Farmacodinamica La scopolamina-N-butilbromuro esercita un'azione competitiva nei confronti dell'acetilcolina sui recettori muscarinici della muscolatura liscia a livello del tratto gastrointestinale, biliare e genito-urinario. I recettori muscarinici in questi distretti sono responsabili dell'eccitazione e della contrazione muscolare. L'azione del farmaco si rivela perciò di tipo spasmolitico (antispastico).

Diversamente rispetto ad altri spasmolitici non oltrepassa la barriera ematoencefalica, pertanto è pressoché privo degli effetti indesiderati sul sistema nervoso centrale (SNC) causati da altri anticolinergici.

Farmacocinetica Il farmaco è un derivato ammonico quaternario, estremamente polare, che si caratterizza per lo scarso assorbimento, sia quando viene somministrato per via orale (8%) sia rettale (3%). Dopo somministrazione orale viene scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale e la concentrazione plasmatica di picco viene raggiunta dopo circa due ore dall'assunzione. La biodisponibilità assoluta è molto bassa, inferiore all'1%.

Nella distribuzione nei tessuti biologici il farmaco tende a concentrarsi prevalentemente nei distretti in cui esercita la propria azione terapeutica (tratto gastrointestinale, cistifellea, dotto epatobiliare, fegato e rene), particolarmente ricchi di recettori muscarinici e nicotinici. Il legame con le proteine plasmatiche, particolarmente con l'albumina, è molto basso, approssimativamente del 4,4%.

Come già segnalato, studi sperimentali su animali hanno evidenziato che non supera la barriera emato-encefalica. L'emivita del farmaco è compresa tra le 6 e le 10 ore. Il farmaco viene escreto nelle urine e in misura minore nelle feci.

Usi clinici Il farmaco è utilizzato per il trattamento del dolore e il disagio causato dai crampi addominali, ad esempio nella dispepsia e nella sindrome del colon irritabile, dai crampi mestruali, o altre attività spastiche dell'apparato digerente. In letteratura esistono esperienze di utilizzo del farmaco nelle donne gravide per ridurre la prima fase del parto aumentando la dilatazione cervicale.

Effetti collaterali e indesiderati In corso di trattamento si possono verificare sonnolenza, tachicardia, secchezza delle fauci, costipazione, ritenzione urinaria, midriasi, disturbi visivi e turbe dell'accomodazione, aumento del tono oculare, alterazioni della sudorazione. La maggior parte degli effetti avversi citati è in relazione con le proprietà anticolinergiche della sostanza.

Controindicazioni Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo.Come per altre sostanze dotate di azione antagonista muscarinica il farmaco è controindicato nei soggetti affetti da glaucoma ad angolo acuto, iperplasia prostatica, tendenza alla ritenzione urinaria. Ulteriori controindicazioni sono rappresentate dalla stenosi pilorica e altre patologie stenosanti l'apparato gastroenterico, l'esofagite da reflusso, l'ileo paralitico, la colite ulcerosa, il megacolon, l'atonia intestinale e la miastenia grave.

La somministrazione di scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) nelle donne in gravidanza richiede un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio. In alcuni studi clinici, la somministrazione di scopolamina butilbromuro (N-butilbromuro di joscina) durante il parto è risultata indurre un'azione analgesica (spasmolitica) e abbreviare i tempi necessari sia alla dilatazione della cervice uterina sia all'espulsione del fetoAggarwal P. et al., Indian. J. Med. Sci., 2008, 62 (5), 179Makvandi S. et al., Croat. Med. J., 2011, 52 (2), 159.

Gli anticolinergici sono stati associati a inibizione della lattazione in vivo e a riduzione della secrezione di prolattina nelle donne non in allattamentoAaron D.K. et al., J. Anim. Sci., 1997, 75, 1434Masala A. et al., J. Endocrinol. Invest., 1982, 5, 53. La somministrazione di scopolamina butilbromuro non è raccomandata nelle donne che allattano. In letteratura non sono comunque riportati effetti tossici relativi all'uso del farmaco durante l'allattamento.

Dosi terapeutiche La dose usuale per gli adulti e i ragazzi di età superiore ai 14 anni è pari a 10 mg (corrispondente a una compressa o una supposta) tre volte al giorno. Il dosaggio può essere aumentato a seconda del giudizio del medico e la risposta individuale del paziente.

Abuso Il farmaco non ha effetti euforizzanti o di forte sedazione, e ha una bassa incidenza di abuso. Non deve essere usato per lunghi periodi di tempo.

Note

Voci correlate Rociverina

Collegamenti esterni Buscopan/Buscapina da Boehringer Ingelheim IBS relief da Boehringer Ingelheim

Categoria:Antispastici Categoria:Antimuscarinici Categoria:Medicinali essenziali secondo l'Organizzazione Mondiale della Sanità