La terazosina è un farmaco derivato della quinazolina ed antagonista α1 adrenergico utilizzato nel trattamento dell'iperplasia prostatica benigna sintomatica e nella gestione dell'ipertensione arteriosa. La terazosina esplica la sua azione bloccando l'azione dell'adrenalina sui recettori adrenergici α1, causando il rilassamento del muscolo liscio nei vasi sanguigni e nella prostata.

Farmacologia

Indicazione d'uso La terazosina è indicata per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna sintomatica e dell'ipertensione arteriosa.

Il farmaco è inoltre impiegato per il trattamento di calcolosi ureterale.

Farmacodinamica La terazosina è un bloccante adrenergico selettivo α1 derivato della quinazolina.

Meccanismo d'azione La terazosina è selettiva per i recettori α1-adrenergici, ma non per i loro singoli sottotipi. L'inibizione di questi recettori α1-adrenergici porta al rilassamento del muscolo liscio nei vasi sanguigni e nella prostata, abbassando la pressione sanguigna e migliorando il flusso urinario. Le cellule del muscolo liscio costituiscono circa il 40% del volume della prostata e il loro rilassamento riduce la pressione sull'uretra.

È stato anche dimostrato che le catecolamine inducono fattori responsabili della mitogenesi e i bloccanti dei recettori α1-adrenergici inibiscono questo effetto.

Un ultimo meccanismo a lungo termine della terazosina e di altri bloccanti dei recettori α1-adrenergici è l'induzione dell'apoptosi delle cellule prostatiche. Il trattamento con terazosina potenzia l'espressione del fattore di crescita trasformante beta-1 (TGF-beta1), che aumenta l'espressione di p27kip1 e attiva la cascata delle caspasi.

Assorbimento Il farmaco mostra un valore di assorbimento approssimativamente del 90%.

Volume di distribuzione Il volume di distribuzione del farmaco corrisponde a circa 25-30 L.

Legame proteico Il legame del farmaco con le proteine plasmatiche è del 90-94%.

Metabolismo La maggior parte della terazosina viene metabolizzata a livello epatico. I metaboliti recuperati includono 6-O-demetil terazosina, 7-O-metil terazosina, un derivato di piperozina e un derivato di diammina.

Via di eliminazione Approssimativamente il 10% della dose orale viene escreto inalterato nelle urine e circa il 20% viene escreto nelle feci. Il 40% della dose totale viene eliminato nelle urine e il 60% della dose totale viene eliminato nelle feci.

Emivita La terazosina ha una emivita media di 12 ore, sebbene possa essere di 14 ore nei pazienti di età superiore ai 70 anni e di 11,4 ore nei pazienti di età compresa tra 20 e 39 anni.

Clearance La clearance plasmatica è di 80 ml/min e la clearance renale è di 10 ml/min.

Tossicità In caso di sovradosaggio, i pazienti possono sperimentare episodi di ipotensione. La pressione sanguigna e la frequenza cardiaca dovrebbero essere controllate facendo sdraiare il paziente o trattandolo con espansori di volume o, se necessario, vasopressori. I pazienti dovrebbero essere monitorati per la funzione renale. Poiché la terazosina è fortemente legata alle proteine, è improbabile che la dialisi apporti benefici ai pazienti con sovradosaggio.

La dose letale 50 per somministrazione tramite via orale nei topi è di 5500 mg/kg.

Note

Voci correlate Antagonisti dei recettori alfa-adrenergici Alfa bloccante Ipertensione

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