Anaboliset steroidit, joita kutsutaan joissain tilanteissa anabolis-androgeenisiksi steroideiksi (AAS) ja yleiskielessä usein pelkästään steroideiksi, ovat testosteronin tapaan vaikuttavia hormonivalmisteita tai hormoneita. Myös testosteroni luokitellaan anaboliseksi steroidiksi. Ne kuuluvat rakenteeltaan steroideihin ja osin vaikutuksiltaan androgeeneihin, eli mieshormoneihin. Anaboliset steroidit edistävät ensisijaisesti lihasten kasvua ja valkuaisaineiden muodostumista. Tästä johtuu niiden muinaiskreikan kielestä johdettu rakentavaa tarkoittava nimitys anabolinen, koska ne edistävät kehon rakentavia toimintoja. Niillä on myös kyllin suurin annoksin muitakin vaikutuksia, kuten ruokahalun, punasolujen tuotannon kasvu, luiden kasvu ja miehille ominaisten eli androgeenisten piirteiden kehittyminen, kuten äänen madaltuminen ja parran kasvu.
Vaikutustensa vuoksi anabolisia steroideja käytetään joidenkin sairauksien hoidossa ja terapioissa, mutta myös urheilusuoritusta parantavina aineina ja dopingaineina etenkin voimaharjoittelussa ja kehonrakennuksessa.
Ei-lääketieteellisessä käytössä, kuten dopingkäytössä otetut määrät voivat olla jopa 10–100-kertaisia lääkekäyttöön verrattuna. Anabolisten steroidien käytöstä suurissa määrin pitkällä aikavälillä voi seurata pysyviä ja jopa kuolettavia terveydellisiä haittoja, vaikka suurin osa sivuvaikutuksista onkin väliaikaisia ja vaarattomia. Useimmilla alle vuoden dopingaineita käyttäneillä ammattiurheilijoilla haittavaikutukset jäävät vähäisiksi.
Anabolisia steroideja käytetään myös eläinlääketieteessä, dopingaineena kilpahevosilla ja muun muassa Yhdysvalloissa teuraskarjan lihasmassan kasvattamiseen. Niitä on myös löytynyt lisättynä joistakin internetissä myytävistä ravintolisistä ilman lisätyistä anabolisista steroideista kertovia merkintöjä.
Biokemia Vaikutusmekanismi pienoiskuva|Kaavakuva ihmisen androgeenireseptorista sitoutuneena testosteroniin. PDB-koodi 2AM9. Rasvaliukoiset anaboliset steroidit läpäisevät solukalvon eri puolilla kehon soluja. Ne vaikuttavat suoraan solujen tumaan, joka säätelee keskeisesti solujen toimintaa, mutta ensin anaboliset steroidit sitoutuvat tumareseptoreiksi luokiteltaviin androgeenireseptoreihin (AR) solulimassa solun sisällä. Anabolisia steroideja sitova (aktivoitu) reseptori siirtyy satunnaisen liikkeen (diffuusion) avulla tuman sisälle, jossa se vaikuttaa DNA:han sitoutumalla siihen eri tavoin. DNA-sitoutumisella anaboliset steroidit vaikuttavat solun geeniekspressioon, eli solun kykyyn ilmaista geenejään lukemalla niiden koodia ja tuottamalla niiden ohjeiden mukaan lopullisina geenituotteina proteiineja ja/tai RNA:ta lisääntyneesti, vähentyneesti tai muuten eri tavalla.
Anaboliset steroidit voivat myös saada aikaan muihin solun osiin välittyviä viestiketjuja muunkin kuin vain geeniekspression kautta. Kemiallisesta rakenteestaan riippuen erilaiset anaboliset steroidit sitoutuvat eri affiniteeteillä AR:iin, eli toiset steroidit sitoutuvat helpommin kuin toiset.
Lopputuloksena edellä kuvattuja reittejä pitkin anaboliset steroidit kasvattavat lihaksia lisäämällä lihasten proteiinien tuottoa ja vähentämällä kuntoilusuorituksen jälkeiseen palautumiseen vaadittavaa aikaa. Anaboliset steroidit estävät kortisoli-stressihormonin lihaksia pilkkovaa (katabolisoivaa) vaikutusta ja tämä on mahdollisesti pääsyy palautumisajan lyhentymiseen. Anaboliset steroidit myös lisäävät solujen erikoistumista rasvasoluista lihassoluiksi, eli steroidit lisäävät lihassolujen lukumäärää. Anaboliset steroidit myös parantavat kehonkoostumusta rasvaisesta lihaksikkaammaksi kehonrasvaa polttamalla, koska anaboliset steroidit lisäävät kehon perustason energiankulutusta kasvattamalla lihasmassaa.
Rakenteen vaikutus steroidin ominaisuuksiin pienoiskuva|Steroidirunko IUPAC:n numeroinnilla. Liittyneet kemialliset ryhmät voivat muodostaa diastereomeerejä, jotka erotetaan toisistaan nimeämällä ne α- ja β-ryhmiksi. Yllä olevassa kuvassa 17α-metyyli olisi esim. taipunut poispäin katsojasta ja 17β-metyyli olisi katsojaan päin. Nämä esimerkkiryhmät olisivat kiinni hiilessä numero 17. Steroidien anabolisia vaikutuksia lisäävät tyypillisesti: hiilten 1-2 (1-2C) alkylointi (esim. mesteroloni). 2-3C yhteen liittäminen pyratsolirenkaalla (stanotsololi) tai hapen lisääminen 2C tilalle heterosykliseksi renkaaksi (oksandronoloni). 3C ketoryhmän lisääminen (testosteroni). 7C α-alkylointi (bolasteroni). 17C Esterisidos (testosteronisypionaatti) tai alkylointi (17α-metyylitestosteroni). 19C metyyliryhmän poisto (nandroloni). Tämä myös vähentää androgeenisiä vaikutuksia.
Androgeenisiä vaikutuksia lisäävät tyypillisesti: 4-5C välinen yksöissidos (testosteronissa ym. tässä kohdassa on kaksoissidos). 7C α-metylaatio 19-nor-17-α-hydroksi-4-androsteneillä. 17C hydroksyyliryhmä (esim. testosteroni). OH hapettuminen karbonyyliksi vähentää androgeenistä vaikutusta (androsteenidioni). Alla olevassa taulukossa esitetyllä norboletonilla on esim. voimakas anabolinen vaikutus ja testosteronilla suhteessa voimakkaan androgeeninen. + Steroidien suhteelliset anaboliset ja androgeeniset vaikutuksetAineSuhteessaAnabolinenAndrogeeninenSuhdeNorboletoni (i)TP3.440.15–0.1720Noretandroloni (i)TP0.77–1.00.06–0.382–16Oksandroloni (i)17α3.220.2413Nandrolonidekanoaatti (i)TP3.29–4.920.41–0.3110.6–12.1Stanotsololi (n)17α2.0–3.70.33–0.526–10.6Oksimetoloni (n)17α3.20.457.1Metenoloniasetaatti (n)17α0.860.127Metyyliklosteboli (n)17α0.50.1–0.153-5Oksimesteroni (n)17α1.340.42–0.612.2–3.2Metandienoni (n)17α0.60.23Testosteroni (n)17α0.360.28–0.500.7–1.3n - nieltynä, i - ihon kautta, 17α - 17α-metyylitestosteroni, TP - testosteronipropionaatti
17C esterisidos vähentää anabolisen steroidin lähinnä maksassa tapahtuvaa ensikierron metabolisoitumista toimimattomaan tai heikkovaikutteiseen muotoon. Esterisidos toimii entsyymeissä steerisenä esteenä, eli se suurentaa molekyyliä niin, etteivät sitä muokkaavat entsyymit saa otettua ainetta kunnolla sisäänsä ja pysty hapettamaan hydroksyyliryhmää, johon tiellä oleva karboksyylihappo on kiinnittynyt. Kaikki anaboliset steroidit kuten testosteroni eivät toimi kunnolla nieltynä koska tällöin valtaosa niistä päätyy suoraan maksaan metabolisoitavaksi ennen kuin ne pääsevät vaikuttamaan muihin kehon kudoksiin. Siksi testosteronia käytetään sellaisenaan lihaspistoksina tai voiteina, jolloin kaikki testosteroni ei heti läpikäy maksan metabolisia reittejä. Testosteronin undekaanihappo-esteri on kuitenkin niin suuri, että se toimii suun kautta nieltynä.
Steerinen este -vaikutuksen lisäksi pitkät rasvaliukoisuutta parantavat karboksyylihapot myös lisäävät steroidien päätymistä ohutsuolen nukasta rasvahappoja käsittelevään (ja maksan ohittavaan) imusuonistoon maksan porttilaskimojärjestelmän sijaan.
Jotta steroidin hyötyosuus suun kautta paranee, 17C voidaan myös α-alkyloida pysyvämmin väliaikaisemman ja helposti hydrolysoituvan esterisidoksen sijaan, kuten 17α-metyylitestosteronissa. Tämä aine on kuitenkin α-alkyloinnin vuoksi maksalle haitallinen kuten ovat myös monet muut 17α-alkyloidut steroidit.
Myös 1C metyyliryhmä lisää steroidin toimivuutta nieltynä, kuten metenolonin ja mesterolonin kohdalla, mutta ei suurissa määrin. Ihon kautta voiteena käytettynä 17C esterisidosta ei vaadita, koska ihon läpi imeytyminen ohittaa maksan ensikierron metabolia, ja siksi pelkkä 17C OH-ryhmän sisältävä aine toimii. Rasvaisen voiteen steroidissa voi silti olla liitettynä karboksyylihappo, jotta imeytyminen ihon lävitse verenkiertoon ei olisi liian nopeaa ja aine vaikuttaisi pitkään. Yleensä mitä pidempi karboksyylihappo on, sitä hitaammin steroidiesteri imeytyy pois voiteesta ihon läpi. Vereen päädyttyään steroidiesteri hydrolysoituu nopeasti ja alkaa vaikuttaa kudoksissa.
Käyttö Anabolisia steroideja käytetään lihaspistoksina, suun kautta nieltynä, ihovoiteina ja laastareina aineesta ja käyttötarkoituksesta riippuen. Testosteroni ei esim. vaikuta merkittävästi suun kautta, joten sitä voidaan käyttää sellaisenaan vain lihaspistoksina tai voiteena. Jotkin testosteronin esterit kuten undekaanihappo-esteri toimii nieltynäkin. Steroideja ei pistetä suoneen, ainoastaan lihaksiin. Usein käytetään paksuja neuloja koska anaboliset steroidit ovat viskooseja ja pistokset tehdään isoon pakara- (g. maximus) tai ulompaan reisilihakseen (v. lateralis).
Hoidot pienoiskuva|Lihaspistoksena annettavaa testosteronisypionaattia. Anabolisia steroideja käyttävät hoidot voidaan jakaa anabolisiin (kehoa rakentaviin), androgeenisiin (miehentäviin) ja muihin hoitoihin. Anabolisia steroideja käytetään:
anabolisissa hoidoissa luuytimen vahvistukseen leukemiaan tai munuaisten vajaatoimintaan liittyvässä luuytimen vajaatoiminnasta johtuvassa verenvähyydessä (hypoplastisessa anemiassa). Nykyään käytetään kuitenkin ensisijaisesti muunlaisia hormoneita (kuten epoetiini alfaa) edistämään luuytimen punasolu-esiasteiden (hematopoieettisten kantasolujen, HSC) muodostumista. lisäämään kasvua esim. alikasvuisilla lapsilla. Nykyään käytetään kuitenkin ensisijaisesti kasvuhormonia. lisäämään ruokahalua ja lihasmassaa esim. keuhkoahtauma-, syöpä- ja AIDS-potilailla tai muilla riutuvilla, eli kakeksiasta kärsivillä. estämään vanhojen miesten luiden harventumista ja parantamaan kehonkoostumusta rasvaisesta lihaksikkaammaksi. estämään osteoporoosia vaihdevuodet läpikäyneillä naisilla. Nandrolonidekanoaattia (nandrolonin kapriinihappoesteri) voidaan käyttää tähän, joskaan sen käyttö ei ole yleistä sen miesmäisiä piirteitä aiheuttavien sivuvaikutusten vuoksi.
androgeenisissä hoidoissa korvaushoitona miehillä, joilla testosteronitasot ovat liian matalat, sekä parantamaan miesten seksuaalisia haluja. murrosiän aikaansaamiseksi pojilla, joilla se on merkittävästi myöhässä. miesmäisiä piirteitä aikaansaavina aineina naisesta mieheksi sukupuolenkorjausprosessin läpikäyneillä tai läpikäyvillä henkilöillä.
muissa hoidoissa rintasyövän hoitoon naisilla, mutta harvoin miesmäisiä piirteitä aiheuttavien sivuvaikutusten vuoksi. pienissä määrin terapiana vaihdevuodet läpikäyneillä naisilla.
Urheilu- ja kuntoilukäyttö
Anabolisia steroideja voidaan käyttää urheilulajeissa ammatti- ja harrastajapiireissä urheilusuoritusta parantavina ja lihasmassaa lisäävinä aineina. Anabolisten steroidien omatoimisesti annosteltuja kuureja kutsutaan käyttäjäpiireissä usein sykleiksi (eng. cycle), joihin saatetaan yhdistää muita aineita stäkeiksi (eng. stacks, eli pinoiksi). Usean aineen yhtäaikaisella käytöllä pyritään vahvistamaan muiden aineiden toivottavia vaikutuksia ja/tai vähentämään haittavaikutuksia. Käyttö on usein jaksoittaista ja kestää useasta viikosta kuukausiin. Käyttäjät lisäävät anabolisten steroidien annostusta hitaasti ja kuurin loppua kohden vähentävät määrää haittavaikutusten vähentämiseksi. Kehon rasituksen, sivuvaikutusten ja välillä dopingtestienkin läpäisemisen vuoksi käyttö on tavallisesti jaksoittaista jatkuvan käytön sijaan.
Annokset ovat usein 5–29-kertaisia tai jopa 10–100-kertaisia lääkekäyttöön verrattuna. Määrät voivat suurimmillaan olla esim. 400–500 mg testosteronia tai vastaavanlaisia steroideja per viikko. Ammattiurheilun dopingkäytön aineet ovat usein lyhytvaikutteisia, jotta niitä ei havaita dopingtesteissä.