thumb|En pakke med Viagra®-tabletter. Sildenafil er et aktivt stof, der findes i lægemidlet Viagra® udviklet af medicinalvirksomheden Pfizer. Sildenafil anvendes til bekæmpelse af erektil dysfunktion (impotens)Boolell M. et al. (1996): Sildenafil: an orally active type 5 cyclic GMP-specific phosphodiesterase inhibitor for the treatment of penile erectile dysfunction. I: International Journal of Impotence Research 1996, 8(2): 47-52.http://europepmc.org/abstract/MED/8858389/reload=0;jsessionid=OxKFo1sMiWScunlH4LJN.38 . Pfizer har haft patent på sildenafil og anvendt stoffet i Viagra siden 1998. I 2013 udløb Pfizers patent i Europa, hvilket har betydet markedsføring af en række lovlige generiske potenspiller med samme funktion som Viagra.
Medicinsk anvendelse
Primær funktion
Erektil dysfunktion Sildenafil anvendes primært mod erektil dysfunktion. Erektil dysfunktion er en lægelig betegnelse for vedvarende problemer med at opretholde tilfredstillende rejsning til gennemførelse af samlejeGoldstein, Irwin et al. (1998): Oral Sildenafil in the Treatment of Erectile Dysfunction. I: New England Journal of Medicine 1998, 338:1397-1404.http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJM199805143382001#t=articleBackground. Årsagerne til erektil dysfunktion kan være både fysisk eller psykisk funderedeKirkeby, Hans Jørgen et al. (2008): Erektil dysfunktion. I: Månedsbladet Rationel Farmakoterapi 2008. Institut for Rationel Farmakoterapi Erektil dysfunktion . Sildenafil er en fosfodiesterase-5-hæmmer. Den hæmmer omdannelsen af det vasodilatoriske cGMP til GMP. Derved stiger niveauet af cGMP, der via PKG virker vasodilatorisk. Derved øges blodtilførslen til penis, hvilket resulterer i erektion.
Sekundære funktioner
Uforklarlig infertilitet Infertilitet er konstateret barnløshed, og uforklarlig infertilitet diagnosticeres, hvis der hos et par ikke foreligger nogle årsager til barnløshedsproblemetLindeberg, Svend: Uforklarlig barnløshed (Infertilitet). http://www.copenhagenfertilitycenter.com/barnloeshed/uforklarlig-barnlshed.htm . I 2010 blev sildenafil (som Viagra-tabletter) givet til 50 infertile par. Efter forsøgets afslutning var der registeret befrugtning hos 14% af de deltagende par. Forsøget konkluderede, at sildenafil kan anvendes og muligvis føre til befrugtning ved uforklarlig infertilitetRemah M. Kamel: Role of Sildenafil Acetate (Viagra ®) in the Treatment of Unexplained Infertility. http://www.copenhagenfertilitycenter.com/barnloeshed/uforklarlig-barnlshed.htm .
Pulmonal arteriel hypertension og lungefibrose Pulmonal arteriel hypertension er for højt blodtryk i lungernes mindre blodkar, mens lungefibrose er en betegnelse for forekomsten af enten betændelse i lungevævet eller dannelsen af arvæv i lungevævet. Et forsøg har indiceret, at Sildenafil kan vise sig anvendelig for patienter med PAH og lungefibroseGhofrani, Hossein Ardeschir (2002): Sildenafil for treatment of lung fibrosis and pulmonary hypertension: a randomised controlled trial. I: The Lancet 2002, 360: 895-900. http://www.aamr.org.ar/secciones/circulacion_pulmonar/biblioteca_en_hipertension_pulmonar_en_pdf/tratamiento_en_hp/inhibidores_de_pde5/sildenafil_htp_fibrosis.pdf .
Højdesyge Højdesyge er en tilstand, som opleves umiddelbart efter hurtig opstigning til højder over 3000 meter, og tilstanden er kendetegnet ved træthed, hovedpine, appetitløshed, kvalme, søvnforstyrrelser, åndenød og hjertebanken. Dette kan i yderste konsekvens kan føre til vand i lungerne, hvilket er livstruende. Sildenafil har i den forbindelse vist sig at have en reducerende effekt i forhold til det pulmonale arterietryk. Dette har en positiv indvirkning i forhold til højdesyge, og det gør det samtidig muligt at udøve fysisk aktivitet i højder, hvor højdesyge kan forekomme (fx bjergbestigning)Richalet, Jean-Paul (2005): Sildenafil Inhibits Altitude-induced Hypoxemia and Pulmonary Hypertension. I: American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine, 171 (3): 275-281. .
Bivirkninger Samtlige bivirkninger registreret under kliniske undersøgelser ved indtagelse af sildenafil i Viagra-tabletter er opgjort som følgerEuropean Medicines Agency. Science Medicines Health: Bilag 1 - Produktresume. http://www.ema.europa.eu/docs/da_DK/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000202/WC500049830.pdf :
Meget almindelig (opleves af over 10%) Hovedpine
Almindelig (opleves af mellem 10% og 1%) Svimmelhed
Øjenlidelser Synsfarveforvrængning Rødmen Næsetilstopning Dyspepsi (fordøjelsesbesvær) Ikke almindelig (opleves af mellem 1% og 0,1%) Søvnighed hypæstesi (forringelse af berøringssansen) Sygdom i conjunctiva (øjets bindehinde) Øjensygdomme Tåreflådforstyrrelser (øjenbetændelse) Andre øjenlidelser Vertigo (svimmelhed) Tinnitus Palpitationer (hjertebanken) Takykardi (hjerterytmeforstyrrelser) Opkastning Kvalme Mundtørhed Hududslæt Myalgi (muskelsmerte) Hæmaturi (blod i urinen) Hæmospermi (blod i sæden) Blødning fra penis Brystsmerter Træthed Øget hjerterytme Sjælden (opleves af mellem 0,1% og 0,01%) Overfølsomhedsreaktioner Cerebrovaskulær hændelse (blodkarsygdomme som kan ramme hjernen) Synkope (besvimelse) Døvhed Myokardieinfarkt (hjertekransåresygdomme) Hypertension (blodtryksforhøjelse) Hypotension (nedsat muskelspænding) Epistaxis (blødning fra indre og ydre overflader (fx næseblødning))
Ukendt frekvens (Bivirkning rapporteret efter sildenafils markedsføring) Transitorisk cerebral iskæmi (TCI (forbigående svigten af hjernens blodforsyning) Krampeanfald Tilbagevendende krampeanfald Non-arteritis anterior iskæmisk opticusneuropati (NAION (pludseligt nedsat blodforsyning til synsnerven)) Vaskulær okklusion i retina (tilstoppet pulsåre i nethinden) Synsfeltdefekt Ventrikulær arytmi Ustabil angina (halsbetændelse) Pludselig hjertedød Stevens-Johnsons syndrom (livstruende hudsygdom) Toksisk epidermal nekrolyse (TEN (livstruende hudsygdom)) Priapisme (langvarig smertefuld erektion uden seksuel opstemthed) Forlænget erektion Sildenafils historie og patentforløb
Viagra fra Pfizer Sildenafil blev skabt af medicinalvirksomheden Pfizer i 1989, og sildenafil skulle oprindeligt anvendes imod højt blodtryk og angina pectoris (hjertekrampe). De efterfølgende år blev det gennem en række kliniske forsøg påvist, at sildenafil ikke havde nogen positiv effekt i forhold til for højt blodtryk og angina pectoris. Til gengæld oplevede mandlige forsøgspersoner kraftig erektion af penis op til flere dage efter at være blevet tildelt en dosis sildenafil. Dette førte til, at Pfizer tog patent på sildenafil i 1996, og i 1998 godkendte FDA (U.S. Food and Drug Administration) sildenafil som potensmiddel til bekæmpelse af erektil dysfunktion. Pfizer markedsførte potenspillen under navnet Viagra, og Viagra har siden været det mest anvendte middel mod impotensBellis, Mary. Viagra Viagra the patenting of an aphrodisiac. http://inventors.about.com/od/uvstartinventions/a/Viagra.htm Wilson, Jacque (2013): Viagra: The little blue pill that could. I: CNN. http://edition.cnn.com/2013/03/27/health/viagra-anniversary-timeline/index.html . Viagra blev godkendt af EU i september 1998European Medicines Agency. Science Medicines Health: Viagra - sildenafil. http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000202/WC500049824.pdf Kemp, Helen og Meier-Augenstein, Wolfram (2013): Stable Isotope Profiling of Internet-Sourced Viagra ® and ‘generic- Viagra’ Tablets. I: Geophysical Research Abstracts, 15. http://meetingorganizer.copernicus.org/EGU2013/EGU2013-2248.pdf .
Lovlig generisk Viagra Pfizer har patent på Viagra i USA indtil 2020. Den 1. juni 2013 udløb Pfizers europæiske patent på Viagra, og andre medicinalvirksomheder kan nu lovligt fremstille og markedsføre generisk Viagra, altså potenspiller med det aktive stof sildenafil, hvilket har betydet fremkosten af en række nye potenspiller indeholdende sildenafilPalmer, Eric (2013): Pfizer's Viagra patent in Europe expires today: As many as 20 generic drugmakers expected to flood the market in U.K., Europe. I: FiercePharma. http://www.fiercepharma.com/story/pfizers-viagra-patent-europe-expires-today/2013-06-21 Informa Healthcare (2013): European patent for Pfizer’s Viagra expires - 21st June 2013. http://informahealthcare.com/doi/story/10.1517/news.2013.06.24.520. Dette har også haft indflydelse på det danske marked for potenspiller, da der i danske apoteker nu ud over Pfizers Viagra findes en række potenspiller med sildenafilApoteket.dk: Søg på Apoteket.dk. Hentet 4. oktober 2013. http://apoteket.dk/topmenu/sitesoegning.aspx?criteria_q=sildenafil .
Alternativer til sildenafil To andre perorale potensmidler, stoffet vardenafil (findes i potenspillen Levitra®Goldstein, Irwin et al. (2003): Vardenafil, a New Phosphodiesterase Type 5 Inhibitor, in the Treatment of Erectile Dysfunction in Men With Diabetes: A multicenter double-blind placebo-controlled fixed-dose study. I: Diabetes Care 2003 ,26 (3): 777-783. http://care.diabetesjournals.org/content/26/3/777.short ) og stoffet tadalafil (findes i potenspillen Cialis®Tejada, Iñigo Sáenz de et al. (2002): Effects of Tadalafil on Erectile Dysfunction in Men With Diabetes. I: Diabetes Care 2002, 25 (12): 2159-2164. http://care.diabetesjournals.org/content/25/12/2159.short ), kom på markedet i 2003. Begge stoffer bekæmper aktivt erektil dysfunktion.
Ulovlig generisk Viagra Derudover findes der en række ulovlige potenspiller (såkaldt ulovlig generisk Viagra), som sælges online på internettet. Ulovligt generisk Viagra produceres ofte under ukontrollerbare forhold uden quality assurance eller kvalitetskontrol (quality control). I den forbindelse har Sundhedsstyrelsen udsendt an officiel advarsel mod at købe og indføre ulovlig generisk Viagra, da der ikke kan stilles nogen sikkerhed for ulovlige potenspillers indhold. Ulovlig generisk Viagra kan derfor være sundhedsskadeligt, og der er blevet registreret et dødsfald som følge af indtagelsen af et ulovligt potensmiddel produceret i SingaporeSundhedsstyrelsen: Rekordstort antal ulovlige indførsler af medicin i 2011 - hver tredje var et potensmiddel. Hentet 3. oktober 2013. http://lmst.dk/da/topics/detail--og-nethandel/medicin-paa-nettet/nyheder-om-medicin-paa-nettet/rekordstort-antal-ulovlige-indfoersler-a--tensmiddelKestin, Julie et al. (2010): Nu kan forfalskede lægemidler afsløres. I: lægemiddelforskning 2010: 4-6. http://curis.ku.dk/ws/files/32147791/Forfalskede_laegemidler.pdf. Dette har blandt andet ledt til en styrket indsats fra Lægeforeningens side mod ulovlige lægemidlerLægeforeningen: Høring over forslag til lov om ændring af lov om lægemidler, lov om apoteksvirksomhed og lov om krav til kvalitet og sikkerhed ved håndtering af humane væv og celler (Ulovlige lægemidler mv.). Hentet 7. oktober 2013. http://www.laeger.dk/portal/page/portal/LAEGERDK/Laegerdk/Om%20L%C3%A6geforeningen/L%C3%A6geforeningen%20mener/HOERINGSSVAR?public_visningsType=5&public_modtager=0&public_forrigeVisningsType=4&public_nyhedsId=27646&public_afsender_gruppe=HORINGSSVAR .
Traditionel markedsføring af sildenafil i Danmark Lovlige potenspiller indeholdende sildenafil er receptpligtige og markedsføres og sælges på danske apoteker. For at kunne købe potenspiller på danske apoteker kræves der en gyldig recept udskrevet af en praktiserende lægeBorger.dk: Køb af medicin. Hentet 4. oktober 2013. https://www.borger.dk/Sider/Koeb-af-medicin.aspx. Selve købet kan enten ske fysisk ved at møde op på at autoriseret apotek eller alternativt ved at bestille medicinen online gennem de danske apotekers officielle hjemmesideApotek.dk: Sådan køber du receptmedicin på apoteket.dk. Hentet 4. oktober 2013. http://www.apoteket.dk/Webshop/Ehandel/Recepter/S%C3%A5dan%20k%C3%B8ber%20du%20receptmedicin%20p%C3%A5%20apoteket,-d-,dk.aspx .
Viagra uden recept