Prometazin (také známý pod názvem promethazin) je antihistaminikum první generace nebo také antiemetikum užívané k léčbě alergie, nespavosti a nevolností. Dříve byl často užíván jako antipsychotikum (neuroleptikum), ale nyní už pro tento účel obecně využíván není. Disponuje přibližně 1/10 síly antipsychotika chlorpromazinu. Prometazin může dále ulevit od příznaků běžného nachlazení a může být užit pro zklidnění agitovaných nebo úzkostných osob. Prometazin je k dispozici jako sirup nebo tablety (obojí užíváno perorálně), dále jako čípek užívaný rektálně nebo také jako intramuskulární injekční přípravek.

Časté nežádoucí příznaky prometazinu jsou únava, nutkání ke spánku, zmatenost aj.; konzumace alkoholu nebo jiných přípravků se sedativním účinkem (benzodiazepiny, barbituráty, opiáty,…) může tyto příznaky zhoršit. Není jisté, zda je užívání prometazinu v těhotenství nebo při kojení bezpečné pro plod/dítě. Léčba prometazinem není doporučována pro děti mladší než 2 roky z důvodu potencionálních nežádoucích příznaků ve formě potíží s dýcháním. Intravenózní podání prometazinu není doporučováno kvůli možnému poškození kožní tkáně. Promethazin patří do skupiny derivátů fenothiazinu společně např. s chlorpromazinem, promazinem nebo levomepromazinem.

Prometazin byl syntetizován ve 40. letech minulého století týmem vědců z laboratoří Rhône-Poulenc. Pro lékařské užití byl ve Spojených státech amerických schválen roku 1951. Promethazin je generické léčivo a je dostupný pod několika obchodními názvy po celém světě. V roce 2019 byl se třemi miliony receptů 174. nejčastěji předepisovaným léčivem v USA.

Lékařské využití Promethazin disponuje širokým množstvím možností lékařského využití jeho účinků jako například:

Sedace Léčba nevolnosti a zvracení spojené s anestezií nebo chemoterapií. Běžně nasazován u pacientů po operaci jako antiemetikum. Aktivita promethazinu zastavovat zvracení se zvyšuje společně se zvýšenou dávkou; nicméně zvýšená dávka se rovná zvýšenému výskytu nežádoucích účinků, které tím výši maximální dávky redukují. Léčba ranní nevolnosti a nadměrného zvracení v těhotenství (hyperemesis gravidarium). Ve Velké Británii je pro tyto symptomy promethazin lékem první volby. Promethazin je preferován před novějšími přípravky druhé volby (metoklopramid nebo prochlorperazin) díky větším zkušenostem pramenícím z delší doby praktického využití u většího počtu gravidních pacientek. Zmírnění příznaků senné rýmy a společně a dalšími medikamenty také k léčbě anafylaxe. Pomáhá také zmírnit příznaky běžného nachlazení. Léčba kinetózy (včetně vesmírné kinetózy). Léčba fetální erytroblastózy (hemolytická nemoc novorozenců). Zmírnění předoperační úzkosti.

Nežádoucí účinky Některé zdroje dokumentují následující vedlejší účinky:

Tardivní dyskineze, pseudoparkinsonismus, akutní dystonie (kvůli antagonistickému efektu na dopaminový receptor D2) U starších pacientů zmatenost Malátnost, motání hlavy, únava, vzácně také závratě Účinky na dopaminové a serotoninové receptory Sucho v ústech Nevolnosti Hypoventilace (dechová nedostatečnost) u pacientů mladších dvou let a u pacientů s vážně poškozenou plicní funkcí Rozmazené vidění, suchost nosní přepážky, rozšířené zorničky, zácpa a retence moči (kvůli cholinergním efektům) Méně časté:

Kardiovaskulární vedlejší účinky (arytmie a snížený krevní tlak) Maligní neuroleptický syndrom Poškození jater, cholestatická hepatitida Myelosuprese (potlačení kostní dřeně) – pokles produkce leukocytů – které může vyústit v: agranulocytózu (kritický pokles granulocytů – druh leukocytů) trombocytopenii (snížené množství trombocytů v krvi) leukopenii (snížené množství leukocytů v krvi) Snížená funkce tělesné termoregulace projevující se hypotermií (podchlazením) nebo hypertermií (přehřátím)

Vzácné:

Záchvaty

Z důvodu zvýšeného rizika výskytu vážnějších nežádoucích příznaků u starších lidí je prometazin uveden na seznamu léků, kterým se vyhnout při léčbě zmíněné skupiny osob. V mnoha zemích (včetně Velké Británie a USA) je prometazin kontraindikován u dětí mladších dvou let a je doporučena velmi vysoká opatrnost při léčbě dětí ve věku 2-6 let kvůli nebezpečí vzniku dechové nedostatečnosti a spánkové apnoe.

Promethazin je veden jako jeden z léků s nejvyšší anticholinergní aktivitou včetně dlouhodobých kognitivních vad.

Historie Promethazin byl poprvé syntetizován skupinou chemiků vedené Paulem Charpentierem při laboratoři Rhône-Poulenc (která se později stala částí farmaceutického giganta Sanofi) v počátku 40. let 20. století. Tým se snažil o vylepšení difenhydraminu.

Obchodní názvy Promethazin je prodáván pod nespočtem obchodních názvů. Některými z nich jsou Fenazil, Histaloc, Histantil, Histazin, Prometazin, Prothazin aj. Většina obchodních názvů pochází z anglicky a francouzsky mluvících zemí.

Kombinace s ostatními léčivy s acetaminofenem (v ČR paracetamol) jako Algotropyl, Phen Plus nebo Fevril

s paracetamolem a dextrometorfanem jako "Coldrex Nočná Liečba", "Night Nurse" nebo "Choligrip na noc"

Další kombinace promethazin + karbocystein promethazin + efedrin promethazin + dextrometorfan promethazin + dextrometorfan + efedrin promethazin + dextrometorfan + pseudoefedrin promethazin + dextrometorfan + fenylefedrin promethazin + kodein promethazin + kodein + efedrin promethazin + efedrin + dextrometorfan promethazin + chlorpromazin + fenobarbital

Rekreační užití Promethazin je často součástí sirupů proti kašli obsahujících kodein. Po přidání dalších ingrediencí vzniká droga známá pod názvem lean populární především v subkultuře v USA. Sirupy proti kašli s obsahem kodeinu se oproti Evropě v USA stále hojně předepisují, přístup k droze je o to snazší. Kodein se řadí do skupiny medikamentů známých jako opiáty.

Soudní spor V roce 2009 rozhodl v soudním procesu Nejvyšší soud USA o odpovědnosti za škodu způsobenou promethazinem. Dianě Levine, která trpěla migrénami, bylo intravenózně aplikováno léčivo Phenergan od farmaceutické společnosti Wyeth. Látka byla do těla vpravena nesprávně, což způsobilo gangrénu a následnou amputaci pravé ruky od loktu dolů. Státní soudce Dianě Levine přiznal odškodnění ve výši 6 milionů amerických dolarů.

Levine se odvolala k Nejvyššímu soudu kvůli konfliktu státního a federálního zákona. Nejvyšší soud potvrdil výnos nižšího státního soudu s odůvodněním, že „[farmaceutická společnost] Wyeth mohla jednoznačně přidat důraznější upozornění o intravenózní aplikaci.“

Ve výsledku toto znamená, že výrobci léků mohou být odpovědní za škody na zdraví v případě, že upozornění o možných nežádoucích efektech bude shledáno za nedostatečné vládní agenturou Spojených států pro kontrolu potravin a léčiv (Food and Drug Administration – FDA).

Od 9. září 2009 je od FDA po výrobcích léků vyžadováno, aby na krabičky s léky na bázi prometazinu určenými pro injekční užití umisťovali varování, které kontraindikuje subkutánní (podkožní) podání přípravku. Preferovaná cesta vpravení léčiva do organismu je intramuskulární díky sníženému riziku poškození tkání v okolí.

Externí odkazy

Kategorie:Fenothiaziny Kategorie:Antiemetika Kategorie:Antihistaminika Kategorie:Hypnotika