Heroin (grč. ἡρωίνη – heros, junak) hemijski spoj diacetilmorfin ili diamorfin (DAM), je polusintetički, veoma snažni opioid sintetiziran iz morfina. On je 3,6-diacetil ester morfina (di (dva)-acetil-morfin). Ima izuzetno veliki potencijal za stvaranje ovisnosti kod osoba koje ga unose u organizam.
Bijela kristalna forma je najčešće hidrohloridna so diacetilmorfin hidrohlorid, mada je često izmijenjena zbog raznih dodataka, tako da nema uvijek izgled i dosljednost bijelog mat praha, kako obično heroin izgleda u obliku slobodne baze. Smatra se da je 90% heroina proizvedeno u Afganistanu.
Kao i kod drugih opioida, heroin se koristi i kao analgetik i kao rekreacijska droga. Često i redovno korištenje je povezano sa tolerancijom i fizičkim ovisnostima, a koja se mogu razviti u hemijsku ovisnost.
Etimologija Njemačka farmaceutska kompanija Bayer dala je svom novom lijeku ime "Heroin" 1895. godine. Ime je dobilo po njemačkoj riječi (heroisch) zbog njegovog učinka na korisnika. Proizvodio se u svrhu da bude zamjena morfinu kao lijek za suzbijanje kašlja, misleći da ne stvara ovisnost. Morfin je tada bio popularna droga koja se koristila rekreativno, stoga je Bayer nastojao da pronađe sličan lijek koji ne stvara ovisnost. Uprkos Bayerovom reklamiranju da Heroin ne stvara ovisnost, veoma brzo mnogi njegovi korisnici su postali ovisnici.
Proizvodnja lijevo|mini|Glavni svjetski proizvođači Svjetska proizvodnja opijuma - glavne sirovine od koje se dobija heroin, procjenjuje se na godišnje od 4.000 do 7.000 tona. Burma i Afganistan daleko prednjače u svjetskoj proizvodnji opijuma.
Sinteza Heroin je acetilni derivat morfina (diacetil-morfin). Ne nalazi se kao sastojak prirodnih proizvoda. Dobija se samo sintetičkim putem, procesom diacetilovanja anhidridom sirćetne kiseline ili acetilhlorida. Radi se o relativno lahko izvodljivom procesu (morfin se zagrijava uz dodatak potrebnih supstanci). Upotrebljava se u obliku svojih soli sa hlorovodoničnom kiselinom, koja je bijel kristalan prah gorkog okusa, topi se na 230 °C. Otapa se u vodi u omjeru 1:2, u etanolu u omjeru 1:11 i u hloroformu (1:3). Heroin spada u među najjače narkotične spojeve.
Historija mini|lijevo|Bočica Bayerovog Heroina Historija opijata ne počinje s heroinom krajem 19. vijeka, nego hiljadu godina prije nove ere, kada se u Mesopotamiji, Egiptu, a kasnije i u staroj Grčkoj uzgaja opijumski mak, iz kojeg se zarezivanjem nezrelih čaški skuplja bijelkasta tekućina - opijum. Trgovina opijumom bila je vrlo razvijena, a "opijumska ovisnost" socijalno prihvaćena. Opijum se konzumirao uglavnom pušenjem, a koristio se i za medicinske svrhe: "otac medicine", Hipokrat, ga priznaje kao narkotik i lijek za razne bolesti. Nakon osude, Sokrat je za pogubljenje dobio otopinu koja je sadržavala mješavinu kukute i opijuma (simbola vječnog sna), koja se tada koristila u svrhu eutanazije i samoubistva.
U Evropi opijum nestaje sve do 16. vijeka, kada se kroz trgovinu sa dalekoistočnim zemljama dolazi u kontakt s njim i otkriva njegovo djelovanje, i potencijalne koristi kao lijeka. Opijum u narednim stoljećima pokreće veliki dio svjetskih ekonomskih i političkih događaja, a polovinom 19. vijeka počinje i prvi od dva opijumska rata, u kojima Engleska, a kasnije i Francuska, napadaju Kinu koja zabranjuje uvoz opijuma. Posljedica poraza Kine je, osim ogromnih ratnih odšteta, i predaja teritorija Hong Konga Velikoj Britaniji.
1803. otkriva se aktivni sastojak opijuma: morfin (poznat još i pod nazivom morfij), za koji se vjeruje da predstavlja usavršeni opijum sa svim njegovim efektima, a bez stvaranja ovisnosti, pa se smatra da je pouzdan, dugotrajan i siguran lijek. U istoj zabludi će biti i nakon otkrivanja heroina.
Diacetilmorfin prvi je sintetizirao engleski hemičar C. R. Wright 1874, a 1895. taj novi spoj u prostorijama Bayera dobija više pažnje kao koristan spoj bez negativnih učinaka morfina. Tada se Heinrich Dresser, hemičar zadužen za testiranje efikasnosti i sigurnosti novih lijekova, odlučio dati prednost istraživanju diacetilmorfina, a ne acetilsalicilnoj kiselini, danas poznatijoj kao aspirin. Smatrao ga je dobrom alternativom za morfij - sigurnim lijekom protiv bolova i za liječenje raznih respiratornih bolesti, a bez problema ovisnosti. Osim testiranja na životinjama, navodno ga je testirao i na sebi i svojim kolegama u Bayeru, koji su tom novom spoju dali ime heroin, po njemačkom terminu heroisch.
Heroin svoj uspjeh duguje tadašnjoj velikoj potrebi, ne toliko za lijekom protiv bolova, nego za lijekom protiv kašlja (tuberkuloza i upala pluća bile su tada smrtonosne bolesti, a i obične prehlade smatrale su se opasnima), a pogotovo su ga sretno dočekali tadašnji ovisnici o morfiju. Ali uskoro je istina počela izlaziti na vidjelo: prvo je primjećeno brzo razvijanje tolerancije, a onda i brojni slučajevi ovisnosti. Bayer je počeo gubiti zaradu od heroina, pa je počeo razvijati lijek, pod komercijalnim imenom Aspirin, koji će mu vratiti vodeću poziciju na tržištu lijekovima.
1913. Bayer potpuno prestaje sa proizvodnjom heroina, a istovremeno se počinje zabranjivati njegovo nemedicinsko korištenje. U SAD-u se 1924. potpuno zabranjuje korištenje i proizvodnja heroina, a ne dopušta se ni korištenje u medicinske svrhe, koje je još i danas dopušteno npr. u Velikoj Britaniji.
Posljedica otkrića heroina bila je da su ga hiljade ovisnika o morfiju prihvatile kao 3-4 puta jaču zamjenu. Heroin je bio i jeftiniji, brži i lakši za upotrebu, a nakon njegovog zabranjivanja razvilo se ogromno ilegalno tržište koje je povezalo njegove korisnike sa kriminalom.
Upotreba heroina raste u svijetu svake godine, zajedno s brojem smrti od predoziranja ili na drugi načih povezanih sa heroinskom ovisnošću.
Prema podacima Američke agencije DEA, heroin koji se danas prodaje u SAD je mnogo čišći u prosjeku od onog koji se prodavao početkom 1980tih. Navodi se da je 1980. prosječna čistoća heroina koji se prodavao u SAD iznosila 4%, dok je 1998. prosjek iznosio 71%. U istom izvještaju se navodi da se najčišći heroin prodavao u gradovima na istoku SAD, u saveznim državama New York, Maryland, New Jersey i Pennsylvania. Kao primjer se uzima da se pakovanje od 94% čistog heroina moglo kupiti na Manhattanu 1995. po cijeni od 10$. Smatra se da su osnovni razlozi za povećanje stepena čistoće heroina na tržištu veća dostupnost, sofisticiranije laboratorije i drugačije marketinške strategije prodavaca sa manje međuposrednika. Pored toga, uključenje kolumbijskog narko-kartela u posao oko heroina počev od 1991. je također potpomogao ovom trenduCarmen Ferreiro (2003): Heroin, Drugs, the straight facts, Infobase Publishing, New York, , str. 9.
Farmakologija
mini|desno|Čisti "bijeli" Heroin Kada se uzima oralno, diacetilmorfin prolazi opsežni metabolizam prvog prolaza putem deacetilacije, dajući predlijek za sistemsku isporuku morfina. Međutim, kada se droga unese, ona izbjegava ovaj efekat prvog prolaza, vrlo brzo prelazi krvno-moždanu barijeru zbog prisustva acetil grupa, koje je čine mnogo više topljivu u mastima nego morfin. Nakon što napokon dođe do mozga, on se različito deacetilira u neaktivni 3-monoacetilmorfin i aktivni 6-monoacetilmorfin (6-MAM), a zatim u morfin koji se veže za μ-opioidne receptore, rezultirajući euforičnim i analgetičnim efektima te efektu smanjenja straha; sam diacetilmorfin pokazuje relativno nizak afinitet za μ-receptore. Za razliku od hidromorfona i oksimorfona, primijenjen intravenozno, diacetilmorfin stvara veće ispuštanje histamina, slično kao i morfin, što rezultira subjektivnim osjećajem "lebdenja tijela" kod nekih osoba, ali i slučajeve svrbeža, kod osoba koje ga prvi put počinju koristitiHistamine release by morphine and diamorphine in man. i Cutaneous Complications of Intravenous Drug Abuse .
I morfin i 6-MAM su antagonisti receptora μ-opioida koji se vežu na postojeće receptore kroz mozak, kičmenu moždinu i crijeva kod svih sisara. Receptor μ-opioida također veže endogene opioidne peptide poput β-endorfina, Leu-enkefalina i Met-enkefalina. Ponavljanje korištenja diacetilmorfina rezultira brojnim fiziološkim promjenama, uključujući smanjenje povezanosti receptora μ-opioida sa polisomimaLong-Term Morphine Treatment Decreases the Association of μ-Opioid Receptor (MOR1) mRNA with Polysomes through miRNA23b. Ove fiziološke promjene vode do tolerancije i ovisnosti, na način da smanjenje korištenja diacetilmorfina rezultira brojnim neugodnim simptomima uključujući bol, strah, grčeve u mišićima i insomniju, što se opisuje i kao sindrom skidanja sa heroina. U zavisnosti od korištenja, taj proces se dešava u periodu od četiri do 24 sata nakon uzimanja posljednje doze diacetilmorfina. Morfin također veže δ- i κ-opioidne receptore.
Djelovanje Učešće nekih otrovnih supstanci izoliranih iz nečistog heroina u % Heroin 6-MAM Morfin Acetilkodein Papaverin Noskapin Referenca 100 16,4 - 21,3 - - 1 100 41 - 14,5 - - 2 100 - - 7,4 1,3 1,7 3 Heroin se konzumira ušmrkavanjem (brzo se apsorbira preko sluznice nosa), pušenjem (zagrijavanje heroina na aluminijumskoj foliji i udisanje njegovih para - tzv. "chasing the dragon", "hvatanje zmaja") ili injekcijom (intravenozno). Priče o potkožnom ili intramuskularnom ubrizgavanju heroina su još neke od apsurdnih dezinformacija (takav unos otopine heroina pomiješanog s kiselinom izaziva neizdržive bolove i otekline sklone infekcijama koje traju mjesecima. Pušenjem heroin stiže do mozga za svega 7 sekundi, a najjači, euforični efekt osjeća se nakon 5-7 minuta, dok se kod intravenoznog uzimanja to događa za 10-20 sekundi. Doza ovisi o načinu uzimanja i toleranciji (intravenozno bez tolerancije 5–10 mg, pušenje 15–25 mg), a isto tako i jačina djelovanja i trajanje (obično 3-5 sati).
Inicijalni efekt odmah nakon uzimanja je ogroman, euforičan val kojeg prate osjećaji opuštenosti i topline, sigurnosti, nestajanja boli, tjeskobe i napetosti. Ljutnja, frustracije i agresivnost nestaju, a javljaju se sigurnost i ljubav prema sebi. Nakon prolaska početne euforije javlja se ugodan, opušten osjećaj zadovoljstva i smirenosti. Ponekad, posebno kod prvih uzimanja, moguća je mučnina i povraćanje.
Heroin je depresant centralnog nervnog sistema: usporava srce, disanje, smanjuje krvni pritisak, uzrokuje širenje krvnih žila i smanjenu aktivnost crijeva, što uzrokuje zatvor. Osim prevelike doze, velik je rizik kod istovremenog uzimanja heroina nakon alkohola ili tableta za smirenje, ili prilikom velikog umora, takva kombinacija višestruko usporava disanje i otkucaje srca, i usljed nedostatka kisika dovodi do nesvjestice i smrti.
Djelovanje nakon dugoročnog uzimanja
Heroin izaziva vrlo jaku fizičku i psihičku ovisnost. Fizička ovisnost je stanje poremećenog funkcioniranja organizma nakon prestanka unošenja droge. Karakterizira je pojava apstinencijske krize 24-48 sati nakon zadnjeg uzimanja heroina. Simptomi uključuju midrijazu, nemir, bol u mišićima i kostima, mučninu, nesanicu, proljev, znojenje (ekstremno pojačano lučenje žlijezda), nadraženost sluznica (curenje nosa, kihanje), groznicu i povraćanje. Napadi krize traju obično 7-10 dana, a ponekad i 3-4 puta duže ako se radi o dugogodišnjem ovisniku ili ovisniku koji apstinira od metadona, stvarajući tom prilikom neugodniji i jači apstinencijski sindrom.
Psihičku ovisnost teže je nadvladati, a karakterizirana je izrazitom željom za svakodnevnim uzimanjem droge koju je potpuno nemoguće kontrolirati, negiranjem problema i promijenjenim shvaćanjem stvarnosti. Ne razmišljajući racionalno, osoba je pod utjecajem ogromne želje za drogom nesvjesna bilo kakvih rizika i posljedica njenog uzimanja, heroin postaje jedina svrha koja dovodi do prekida skoro svih ostalih aktivnosti, a ukoliko ga ne uzme, osjeća se nervozno, razdražljivo i napeto.