5-Fluorouracyl jest aktywowany przez przekształcenie do FdUMP i FUTP. FdUMP hamuje syntazę tymidylanową, co powoduje nagromadzenie 5′-monofosforanu 2′-deoksyurydyny (dUMP) i zubożenie puli monofosforanu tymidyny, która jest potrzebna do syntezy DNA i naprawy DNA. FdUTP również jest włączany do DNA, co zaburza jego syntezę oraz pełnione przez niego funkcje. Trzecim mechanizmem jest włączenie FUTP do RNA, co prowadzi do nieprawidłowej translacji.
Zastosowanie Kapecytabina jest zarejestrowana do leczenia: raka jelita grubego w leczeniu uzupełniającym po operacji w stadium III (stadium C Dukesa), raka jelita grubego z przerzutami, raka żołądka w stadium zaawansowanym w skojarzeniu ze schematami zawierającymi pochodne platyny, raka piersi w stadium zaawansowanym po niepowodzeniu chemioterapii zawierającej antracykliny, raka piersi w stadium zaawansowanym po niepowodzeniu leczeniem taksanami i schematami zawierającym antracykliny lub w przypadku przeciwwskazań do stosowania antracyklin.
Kapecytabinę wykorzystuje się również w leczeniu raka trzustki, raka szyjki macicy i nowotworach głowy i szyi.