Metabolizm Metabolizm mefedronu obejmuje dwie fazy. Do głównych metabolitów fazy I należą , , dihydronormefedron, 4-karboksymefedron i 4-hydroksymefedron. Normefedron i dihydromefedron wykazują aktywność wobec NET i DAT, a 4-hydroksymefedron także wobec SERT, przy czym jego enancjomer o konfiguracji S jest blisko 20× aktywniejszy wobec SERT niż jego enancjomer R. Wśród metabolitów fazy II zidentyfikowano m.in. pochodne N-acylowe oraz N- i O-glukuronidowe. W badaniach in vitro stwierdzono, że główną rolę w I fazie metabolizmu odgrywa cytochrom P450 2D6 (), przy niewielkim udziale innych enzymów zależnych od NADPH. Cytochrom ten bierze udział w 3 procesach: N-demetylacji, hydroksylowaniu i redukcji grupy ketonowej. skaluj=1.7|mały|centruj|Faza 1 metabolizmu mefedronu

Informacje dodatkowe Metabolity mefedronu nie są neurotoksyczne{. Do kilku dni po zażyciu w moczu i pocie utrzymuje się zapach mefedronu. Zanotowane przypadki zgonu po zażyciu mefedronu były spowodowane zbyt wysokim ciśnieniem krwi skutkującym wylewem krwi do mózgu. Po większych dawkach występują negatywne odczucia spowodowane zmęczeniem. Jest to substancja stosunkowo nowa i skutki jej zażywania nie są do końca znane. Wiadomo jednak, że bardzo silnie uzależnia psychicznie.