atebryna nie ulegała biotransformacji, wówczas praktycznie nie byłaby w ogóle wydalana z organizmu – jej biologiczny okres półtrwania wynosiłby ok. 100 lat. Nie zawsze jednak metabolizm leku jest równoznaczny z procesem odtruwania. Niekiedy bowiem w procesie biotransformacji lek ulega przekształceniu w metabolit równie czynny jak substancja wyjściowa. Działająca przeciwbólowo heroina jest metabolizowana w organizmie do równie czynnej analgetycznie morfiny. Czasem w wyniku biotransformacji z nieczynnej substancji wyjściowej powstaje związek biologicznie czynny. Na przykład nieczynny preparat Prontosil ulega przekształceniu w czynny przeciwbakteryjnie sulfanilamid. Obecnie coraz więcej leków podaje się w formie nieczynnej, tzw. w postaci prekursorów. Takimi prekursorami leków czynnych są np. fosfestrol, ulegający po defosforylacji przekształceniu do czynnego stylbestrolu, lewodopa ulegająca dekarboksylacji do czynnej dopaminy i wiele innych. Niekiedy metabolity są bardziej toksyczne niż substancja wyjściowa. Fenacetyna ulega w organizmie przemianie do toksycznej i wywołującej methemoglobinemie p-fenetydyny.