Działanie thumb|380px|Cykl pracy białka G (opis w tekście) Do zmienionej przez ligand zewnętrzny konformacji części wewnętrznej receptora metabotropowego przyłącza się podjednostka α, co powoduje aktywację białka G, czego efekty są następujące: GDP związany z podjednostką α zostaje wymieniony na GTP (3 → 4), po czym podjednostka α odłącza się od heterotrimerycznego kompleksu i tworzy zaktywowaną podjednostkę α (4 → 5) „osamotniony” heterodimer – kompleks βγ również staje się aktywny.

Obydwie aktywowane części rozdysocjowanego białka G napotykają specyficzne dla siebie białka efektorowe, uaktywniając je. Zaktywowana podjednostka α po przyłączeniu się do efektora, poprzez swoją aktywność GTP-azy hydrolizuje GTP (5 → 6) i w efekcie: powstaje GDP podjednostka α staje się nieaktywna i przyłącza napotkany kompleks βγ, dezaktywując go (6 → 1).

Odtworzone, nieaktywne białko G jest gotowe do związania się z częścią wewnętrzną receptora metabotropowego (1 → 2) i rozpoczęcia kolejnego cyklu przekazywania sygnału.

Znaczenie kliniczne Zaburzenia w metabolizmie białka G występują w rzekomej niedoczynności przytarczyc, cholerze,