Receptor androgenowy jest białkiem należącym do nadrodziny receptorów steroidowych będącym jądrowym czynnikiem transkrypcyjnym aktywowanym ligandem. Jest zbudowany z czterech domen: N-końcowej domeny transaktywacji (NTD), domeny wiążącej DNA (DBD), regionu zawiasowego oraz C-końcowej domeny wiążącej ligand (LBD). Domena wiążąca ligand odpowiada za związanie androgenów i stanowi mechanizm kontrolujący receptor androgenowy. Domena wiążąca DNA składa się z dwóch motywów palca cynkowego, odpowiada za wiązanie receptora z odpowiednimi sekwencjami DNA. Domena transaktywacji jest konstytutywnie aktywna, odpowiada za wiązanie z kompleksem transkrypcyjnym. Region zawiasowy jest niezbędny do transportu receptora do jądra komórkowego. W prawidłowych warunkach związanie receptora androgenowego ze swoimi ligandami jak testosteron czy dihidrotestosteron powoduje zmiany konformacyjne białka i jego aktywację. Prowadzi to do powstania homodimeru i przeniesienia receptora androgenowego do jądra, gdzie wiąże się z fragmentami DNA odpowiedzialnymi za odpowiedź na androgeny i stymuluje ekspresję odpowiednich genów.