Roflumilast () – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny. Jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 4. Stosowany jako lek w leczeniu podtrzymującym ciężkiej przewlekłej obturacyjnej choroby płuc z towarzyszącym przewlekłym zapaleniem oskrzeli.

Zastosowania Roflumilast może być stosowany w leczeniu podtrzymującym ciężkiej (natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa po podaniu leku rozszerzającego oskrzela poniżej 50% wartości należnej) przewlekłej obturacyjnej choroby płuc z towarzyszącym przewlekłym zapaleniem oskrzeli, z częstymi zaostrzeniami w wywiadzie, jako uzupełnienie leczenia lekami rozszerzającymi oskrzela.

Działania niepożądane Działania niepożądane stwierdzone podczas badań klinicznych Rodzaj zaburzenia Częstość występowania Działanie niepożądane Układ nerwowyczęsteból głowy niezbyt częstedrżeniezawroty głowyrzadkiezaburzenia smakuSerceniezbyt częsteKołatanie sercaUkład oddechowyrzadkiezakażenia dróg oddechowych(z wyjątkiem zapalenia płuc) Żołądek i jelita częstebiegunkanudnościból brzucha niezbyt częstezapalenie błony śluzowej żołądkawymioty→BKrefluks żołądkowo-przełykowydyspepsja bardzo rzadkieobecność świeżej krwi w kalezaparcia Wątroba i drogi żółciowe rzadkiezwiększenie aktywności gamma-glutamylotranspeptydazyzwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej Skóra i tkanka podskórnaniezbyt częstewysypkarzadkiepokrzywka Mięśnie szkieletowe i tkanka łączna niezbyt częsteskurcze i osłabienie mięśnimialgiaból plecówrzadkiezwiększenie aktywności kinazy kreatynowej Ogólne i miejscowe niezbyt częstezłe samopoczucieosłabieniezmęczenie

Dawkowanie Osoby dorosłe Roflumilast jest lekiem dozwolonym do stosowania u osób dorosłych, w dawce 500 mikrogramów raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku Nie ma konieczności dostosowywania dawki leku.

Dzieci Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 18 lat.

Zaburzenia czynności nerek Nie ma konieczności dostosowywania dawki leku.

Zaburzenia czynności wątroby Dane kliniczne dotyczące stosowania Roflumilastu u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby (Child-Pugh A) są niewystarczające, aby zalecać dostosowanie dawki, jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania. skala Childa-PughaDawkowanie A dawka bez zmian B nie stosować C nie stosować

Wpływ na prowadzenie pojazdów Nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ciąża i laktacja Ciąża Roflumilastu nie należy stosować w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej metody antykoncepcji.

Laktacja Roflumilastu nie należy stosować w okresie karmienia piersią ze względu na stwierdzoną możliwość (podczas badań na zwierzętach) przenikania leku do ludzkiego mleka

Płodność Nie stwierdzono w badaniach klinicznych wpływu na parametry nasienia ani na hormony płciowe

Sposób zażywania Jedna tabletka (500 μg) raz na dobę każdego dnia o tej samej porze. Stosue się ją, popijając wodą, z jedzeniem lub bez jedzenia.

Przedawkowanie Nie ma specyficznych danych dotyczących postępowania w przedawkowaniu roflumilastu.

W badaniach klinicznych po pojedynczym doustnym podaniu dziesięciokrotności zalecanej dawki (5000 mikrogramów) zaobserwowano zwiększone nasilenie następujących objawów: ból głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy, kołatanie serca, uczucie pustki w głowie, zimne poty i niedociśnienie tętnicze.

Ze względu na duży stopień wiązania roflumilastu z białkami osocza wymuszona hemodializa może okazać się nieskuteczna, brak informacji na temat możliwości usuwania poprzez dializę otrzewnową.

Preparaty Unia Europejska Preparaty zarejestrowane w Polsce Daxas

Preparaty zarejestrowane w innych krajach Unii Europejskiej Daliresp, Daxas, Libertek

Przypisy

Kategoria:Inhibitory fosfodiesterazy Kategoria:Leki działające na układ oddechowy Kategoria:Benzamidy Kategoria:Etery z podstawioną grupą fenylową Kategoria:Chloropirydyny Kategoria:Związki fluoroorganiczne