Opioidy – grupa substancji naturalnych lub syntetycznych wiążących się z receptorami opioidowymi. Przykładowe substancje opioidowe to kodeina, morfina i heroina. Dwie pierwsze są opiatami, trzecia to produkt modyfikacji chemicznej morfiny. Niektóre opioidy występują naturalnie w organizmie człowieka (np. endorfiny, dynorfiny i enkefaliny).

Morfina jest szeroko stosowana w medycynie jako środek przy zwalczaniu średniego lub silnego bólu, duszności oraz kaszlu. Stosowana jest między innymi do leczenia obrzęku płuc, bólu w zawale serca, bóli przewlekłych. W związku ze swoimi korzystnymi właściwościami dla krążenia płucnego używa się jej do łagodzenia duszności w ciężkich schorzeniach płuc, potrafi działać korzystnie w leczeniu niewydolności krążenia. Używana nie w związku z leczeniem schorzeń może prowadzić do poważnego uzależnienia, będącego chorobą potencjalnie śmiertelną.

Kodeina jest słabym opioidem stosowanym w leczeniu bólu o słabym i średnim nasileniu oraz w łagodzeniu nadmiernego kaszlu.

Heroina nie jest w Polsce stosowana do leczenia bólu, ale jest zarejestrowana do takiego leczenia w niektórych krajach (na przykład w Wielkiej Brytanii).

Zastosowanie Głównym zastosowaniem opioidów jest walka z silnym bólem (pooperacyjnym, pourazowym, nowotworowym), często przewlekłym. W leczeniu mającym na celu opanowanie bólu przewlekłego chory przyjmuje dawki podawane regularnie oraz dodatkowe dawki doraźne (na tak zwany ból przebijający). Używanie ich w celach innych niż lecznicze może być niebezpieczne i uzależniające.

Tramadol i kodeina należą do grupy słabych opioidów. Także one stosowane nierozważnie mogą powodować uzależnienie.

Petydyna jest opioidem nie zalecanym do leczenia bólów przewlekłych.

Oksykodon należy również do silnych opioidów i jest dobrym środkiem przeciwbólowym do leczenia bólu o średnim i silnym natężeniu.

Opioidy niedziałające ośrodkowo (bez działania narkotycznego) używane są w środkach przeciwbiegunkowych (loperamid, difenoksylat). Syntetyczne pochodne morfiny stosuje się także podczas terapii odwykowych (metadon, buprenorfinę). Prowadzono także wiele badań nad działaniem antydepresyjnym wielu syntetycznych pochodnych morfiny z różnym skutkiem (na przykład buprenorfina – częściowy agonista receptorów μ, antagonista receptorów κ; cyklazocyna – przerwane ze względu na skutki uboczne).

Dostępne są w postaci tabletek (zwykłych i o przedłużonym uwalnianiu), czopków, roztworów do wstrzykiwań (także podskórnych), plastrów o działaniu przezskórnym.

Działanie Oddziaływanie na organizm: analgezja – zanik bólu senność apatia euforia zawroty głowy zanik głodu zanik odczuwania negatywnych emocji zaburzenia pamięci zaburzenia układu równowagi (szczególnie będąc w ruchu) problemy w koncentracji spowolnienie akcji serca spowolnienie oddechu skurczenie źrenic (w przypadku przedawkowania) spowolnienie perystaltyki żołądka i jelit

Dłuższemu przyjmowaniu towarzyszą objawy takie jak: uzależnienie tolerancja zespół abstynencyjny (w przypadku nagłego odstawienia) nerwowość lęki nocne jaśnienie włosów nerwobóle bezsenność

Przedawkowanie może prowadzić do śmierci wskutek depresji oddechowej. Objawami są spowolniona akcja serca, sinica, śpiączka, szpilkowate źrenice. Specyficzną odtrutką jest nalokson (z wyjątkiem buprenorfiny, przy której skuteczność jest ograniczona).

Długotrwałe podawanie opioidów prowadzi do rozwinięcia się zjawiska tolerancji dla działania euforycznego, depresji oddechowej i większości skutków ubocznych oraz uzależnienia psychofizycznego.

Wpływ na percepcję

W związku z wieloma objawami działania opioidów na organizm ludzki (takimi jak senność czy zaburzenia układu równowagi, szczególnie w trakcie pozostawania w ruchu), stanowczo odradza się prowadzenie pojazdów mechanicznych, pozostając pod wpływem opioidów – stosownie do tego, w polskim Kodeksie karnym tego rodzaju zachowanie podlega karze w wysokości do 3 lat pozbawienia wolności. Badania przeglądowe (przeprowadzone na osobach prowadzących pojazdy, które zażyły wcześniej opioidy) jednomyślnie donoszą o wyraźnym osłabieniu umiejętności kierowania u takich osób, jak też i na osłabienie u nich ogólnych zdolności neurokognitywnych związanych z podejmowaniem na bieżąco decyzji w trakcie jazdy.

Zaburzenia i choroby naczyń

Według niektórych badań, osoby stosujące przez długi czas opioidy w charakterze leku, są narażone na zwiększone ryzyko wystąpienia u nich w przyszłości udaru niedokrwiennego mózgu; ryzyko takie ma być o 12% wyższe w przypadku przewlekłego stosowania opioidów Oprócz tego, w piśmiennictwie wskazuje się na obserwowany wzrost ryzyka na wystąpienie u pacjenta migotania przedsionków, ponownie w związku z dłużej trwającym zażywaniem opioidów. Migotanie przedsionków (AF, atrial fibrillation) samo w sobie stanowi jeden z najważniejszych, niezależnych czynników ryzyka dla udaru niedokrwiennego – nieleczone AF wiąże się z około pięciokrotnym wzrostem ryzyka udaru niedokrwiennego; a około 20% wszystkich udarów (ogólnie) jest związanych z wystąpieniem AF.

Układ moczowy

Stosowanie opioidów prowadzi do niekorzystnych zmian w funkcjonowaniu układu moczowego, które ostatecznie prowadzą także do pewnej retencji moczu, a także do zmniejszenia kurczliwości mięśnia wypieracza pęcherza, odpowiadającego za zdolność oddawania moczu w ramach cykli o prawidłowej długości. Najsilniej działające ze znanych opioidów (np. fentanyl) nie tylko są w stanie zaburzyć prawidłowe następstwo cykli oddawania moczu, ale są także w stanie zupełnie doprowadzić do stanu nazywanego inkontynencją z przepełnienia (ang. overflow incontinence), związanego z całkowitym zablokowaniem dróg ujścia moczu.

Układ trawienny

Opioidy przy dłuższym stosowaniu wpływają w pewnym stopniu negatywnie na układ trawienny — różne badania przeglądowe zgłaszają, że od 40% do nawet 95% (w przypadku niektórych z badań) pacjentów, zgłasza po pewnym czasie doświadczanie zaparć związanych z opioidami (ang. opioid-induced constipation, OIC). Jest to związane z faktem, że opioidy wiążą się z receptorami opioidowymi w ścianie jelit, co silnie spowalnia ich ruchy, zmniejszając tym samym wydzielanie produktów przemiany materii.

Uzależnienie Opioidy należą do najbardziej uzależniających substancji znanych człowiekowi. Zależnie od środka, częstotliwości i metody podania uzależnienie psychiczne może pojawić się w krótkim okresie, nawet na przestrzeni kilku dni. Zależność fizyczna pojawia się zwykle po dłuższym i regularnym przyjmowaniu, ale słabe objawy abstynencyjne mogą pojawić się nawet po kilku dniach przyjmowania silnych opioidów (morfiny, heroiny). Charakterystycznym zjawiskiem towarzyszącym uzależnieniu jest rozwój tolerancji na lek i konieczność zwiększenia dawek dla osiągnięcia pożądanego efektu.

Klasy opioidów Naturalne peptydy Peptydy występujące w organizmie człowieka endorfiny

enkefaliny

Alkaloidy opium W opium występują alkaloidy:

fenantrenowe kodeina morfina tebaina izochinolinowe papaweryna narkotyna

Półsyntetyczne pochodne dionina heroina hydrokodon hydromorfon oksykodon oksymorfon

Syntetyczne pochodne Morfinany leworfanol lewometorfan butorfanol

Benzomorfany pentazocyna

fenazocyna

Fenylopiperydyny petydyna ketobemidon

Anilidopiperydyny alfentanyl butyrofentanyl fentanyl sufentanyl

Difenylopropyloaminy metadon dekstromoramid dekstropropoksyfen loperamid (nie przekracza bariery krew–mózg) difenoksylat (nie przekracza bariery krew–mózg)

Inne buprenorfina tramadol tylidyna

Zobacz też opioidofobia

Przypisy