Tamsulozyna, tamsulosyna – organiczny związek chemiczny, sulfonamid, selektywny antagonista receptora α1a i α1d w gruczole krokowym, torebce gruczołu krokowego, sterczowym odcinku cewki moczowej i szyi pęcherza moczowego.
Działanie Blokada receptorów α1a i α1d powoduje rozkurcz mięśni gładkich szyi pęcherza moczowego, gruczołu krokowego, co skutkuje zmniejszonym oporem odpływu moczu. Badania in vitro wykazały, że tamsulozyna ma 12 razy większe powinowactwo do receptorów α1a w prostacie, niż do α1b w aorcie. Około 70% receptorów w gruczole krokowym stanowią α1a. W rezultacie ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego jest zmniejszone. Stosowana w lekach w postaci chlorowodorku tamsulozyny ().
Farmakokinetyka Dostępność biologiczna tamsulozyny jest niemalże pełna, przekracza 90% w przypadku podania doustnego. Czas półtrwania wynosi 10 godzin przy pojedynczym podaniu, natomiast przy stałym stosowaniu 13 godzin (dla preparatów o przedłużonym działaniu przy pojedynczym podaniu 19 godzin, natomiast przy stałym stosowaniu 15 godzin). Jest metabolizowana przez enzymy cytochromu P450 (głównie CYP3A4 i CYP2D6) w wątrobie. Usuwane z moczem jest mniej niż 10% dawki jako tamsulozyna w formie glukuronidu lub siarczanu. Dawka śmiertelna LD50 zmierzona u szczurów wynosi 650 mg/kg masy ciała.
Wskazania Leczenie objawów ze strony dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Niezatwierdzone przez FDA, ale praktykowane jest również stosowanie tamsulozyny w leczeniu pęcherza nadreaktywnego, kamicy układu moczowego (efektywna dla kamieni od 4 do 10mm) oraz w zatrzymaniu moczu.
Przeciwwskazania nadwrażliwość, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie ciężka niewydolność wątroby planowana operacja zaćmy
Działania niepożądane zawroty głowy bóle głowy zaburzenia wytrysku osłabienie ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego uczucie kołatania serca wysięk z nosa nudności wymioty zaparcie biegunka osutka świąd pokrzywka omdlenia obrzęk naczynioruchowy śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki Objawy uboczne są mniej dokuczliwe w przypadku zastosowania tamsulozyny w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Dawkowanie 1 kapsułka na dobę, 0,4 mg rano, po posiłku, doustnie. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u osób z zaburzeniami czynności nerek lub niewydolnością wątroby.
Przedawkowanie może powodować ciężkie niedociśnienie. W przypadku zatrucia zaleca się położenie na plecach, stosowanie produktów zwiększających objętość krwi oraz zwężających naczynia krwionośne.
Preparaty zawierające tamsulozynę thumb|240px|Lek z tamsulozyną
Przypisy
Kategoria:Agonisty receptorów alfa-adrenergicznych Kategoria:Benzenosulfonamidy Kategoria:Fenyloetyloaminy Kategoria:Leki hipotensyjne