Escitalopram – organiczny związek chemiczny, S-enancjomer citalopramu, który jest dotychczas najbardziej selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny, klasyfikowany jako allosteryczny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny (ASRI). Wykazuje około dwukrotnie silniejsze działanie, w porównaniu do mieszaniny racemicznej. Wprowadzony do lecznictwa światowego w 2001 roku przez duńską firmę H. Lundbeck. Znalazł zastosowanie jako lek przeciwdepresyjny w leczeniu stanów o dużym nasileniu, przebiegających z lękiem, z agorafobią lub bez agorafobii. W porównaniu z citalopramem działanie escitalopramu jest silniejsze, a działania niepożądane pojawiają się rzadziej. W Polsce zarejestrowany jest do leczenia depresji, lęku napadowego (z agorafobią lub bez), lęku społecznego (fobii społecznej) oraz zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego.

Różni się od citalopramu bardziej wybiórczym działaniem hamującym wychwyt zwrotny serotoniny. Nie wykazuje powinowactwa lub wykazuje bardzo niewielkie powinowactwo do wielu receptorów, w tym receptorów serotoninergicznych 5-HT1A, 5-HT2, receptorów dopaminergicznych D1 i D2, receptorów adrenergicznych ɑ1, ɑ2 i β oraz receptorów histaminowych H1, muskarynowych, benzodiazepinowych i opioidowych.

Czas półtrwania leku wynosi 27–32 godziny. Escitalopram nie ma istotnego klinicznie wpływu na izoenzymy cytochromu P450.

Zastosowanie Escitalopram został zatwierdzony przez FDA do leczenia dużych zaburzeń depresyjnych u młodzieży i dorosłych oraz uogólnionych zaburzeń lękowych u dorosłych. W krajach europejskich i Wielkiej Brytanii jest zatwierdzony do leczenia depresji i zaburzeń lękowych, w tym: zespołu lęku ogólnego, zespołu lęku społecznego, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego i lęku napadowego z lub bez agorafobii. W Australii jest zatwierdzony do leczenia poważnych zaburzeń depresyjnych.

Depresja Escitalopram został zatwierdzony przez amerykańskie organy regulacyjne do leczenia dużych zaburzeń depresyjnych na podstawie czterech badań kontrolowanych placebo, podwójnie ślepych, z których trzy wykazały statystyczną przewagę nad placebo.

Kontrowersje dotyczyły skuteczności escitalopramu w porównaniu z jego poprzednikiem, citalopramem. Znaczenie tej kwestii wynikało z wyższego kosztu escitalopramu w porównaniu z generyczną mieszaniną izomerów citalopramu przed wygaśnięciem patentu na escitalopram w 2012 r., co doprowadziło do oskarżeń o nadużycia patentowe. W związku z tym zagadnienie to zostało zbadane w co najmniej 10 różnych przeglądach systematycznych i w metaanalizach. Od 2012 r. w przeglądach stwierdzono (z zastrzeżeniami w niektórych przypadkach), że escitalopram jest umiarkowanie lepszy od citalopramu pod względem skuteczności i tolerancji.

W przeglądzie z 2011 r. stwierdzono, że leki przeciwdepresyjne drugiej generacji wydają się równie skuteczne, chociaż mogą różnić się początkiem i skutkami ubocznymi. Wytyczne dotyczące leczenia wydane przez Narodowy Instytut Zdrowia i Doskonałości Klinicznej w USA oraz Amerykańskie Towarzystwo Psychiatryczne generalnie odzwierciedlają ten punkt widzenia.

W 2018 r. przegląd systematyczny i metaanaliza sieciowa porównująca skuteczność i akceptowalność 21 leków przeciwdepresyjnych wykazały, że escitalopram jest jednym z najskuteczniejszych.

Zaburzenia lękowe Escitalopram wydaje się być skuteczny w leczeniu ogólnego zaburzenia lękowego, przy czym nawrót po escitalopramie wynosi 20%, a w grupie placebo 50%.

Escitalopram wydaje się skuteczny w leczeniu fobii społecznej.

Efekty uboczne Wykazano, że escitalopram, podobnie jak inne leki z grupy SSRI, wpływa na funkcje seksualne, powodując działania niepożądane, takie jak zmniejszenie libido, opóźniony wytrysk i anorgazmia.

Istnieją również dowody na to, że SSRI mogą powodować nasilenie myśli samobójczych. Analiza przeprowadzona przez FDA wykazała statystycznie nieistotny 1,5-2,4-krotny (w zależności od zastosowanej techniki statystycznej) wzrost zachowań samobójczych wśród dorosłych leczonych escitalopramem ze wskazań psychiatrycznych. Autorzy badania pokrewnego zwracają uwagę na ogólny problem z podejściami statystycznymi: ze względu na rzadkość zdarzeń samobójczych w badaniach klinicznych trudno jest wyciągnąć jednoznaczne wnioski na próbie mniejszej niż dwa miliony pacjentów.

Bardzo częste efekty (zapadalność >10%) Ból głowy (24%) Nudności (18%) Zaburzenia wytrysku (9–14%) Senność (4–13%) Bezsenność (7–12%)

Częste efekty (zapadalność 1–10%)

Preparaty thumb|Tabletki preparatu Lexapro 10 mg (preparat oryginalny) Preparaty escitalopramu dopuszczone do obrotu w Polsce:

Z pozwoleniem bezterminowym

Bez pozwolenia bezterminowego

Przypisy

Bibliografia

Charakterystyka Produktu Leczniczego: Lexapro.

Kategoria:Aminy Kategoria:ATC-N06 Kategoria:Dihydrofurany Kategoria:Nitryle aromatyczne Kategoria:Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny Kategoria:Związki fluoroaromatyczne