Zafirlukast () – organiczny związek chemiczny, należący do grupy leków przeciwleukotrienowych antagonista receptora leukotrienowego. Stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej.
Mechanizm działania Ważną rolę w astmie odgrywają leukotrieny: ich zwiększona produkcja i wiązanie się z receptorami. Substancje te uwalniane są z różnych komórek, przede wszystkim z komórek tucznych i granulocytów kwasochłonnych. Ich działanie skutkuje skurczem mięśni gładkich i obrzękiem błony śluzowej oskrzeli. Zmieniają także aktywność komórek związanych z procesami zapalnymi, powodując m.in. zwiększony napływ granulocytów kwasochłonnych do płuc. Procesy te są po części odpowiedzialne za astmę oraz jej objawy.Zafirlukast jest kompetencyjnym i selektywnym antagonistą receptorów leukotrienów peptydowych C4, D4 oraz E4, które są składowymi SRSA (wolno działająca substancja w anafilaksji, ang. ). Działa silnie przeciwzapalnie, głównie poprzez: hamowanie skurczowej aktywności leukotrienów w mięśniówce gładkiej dróg oddechowych, zapobieganie indukowanej przez leukotrieny zwiększonej przepuszczalności naczyń, która odpowiada za obrzęk błony śluzowej dróg oddechowych, hamowanie indukowanej przez leukotrieny migracji granulocytów kwasochłonnych i limfocytów do płuc, zmniejszenie wydzielania histaminy i produkcji nadtlenków przez makrofagi w płucach. Zafirlukast zapobiega skurczowi oskrzeli wywołanemu innymi czynnikami, np. zimnym powietrzem, dwutlenkiem siarki czy wysiłkiem. Łagodzi również wczesną i późną fazę reakcji zapalnej, prowokowanej przez różne alergeny, np. sierść kota lub psa, pyłki traw.Zafirlukast poprawia parametry czynności płuc, zmniejsza nasilenie objawów astmy zarówno w dzień, jak i w nocy. Lek zmniejsza również zapotrzebowanie na β2-mimetyki. Warto wspomnieć również o tym, że działanie leku skierowane jest wyłącznie przeciw receptorom leukotrienowym; zafirlukast nie wywiera żadnego wpływu na receptory histaminowe, prostaglandynowe, cholinergiczne i tromboksanowe.
Właściwości farmakokinetyczne Zafirlukast osiąga maksymalne stężenie we krwi po 3 godzinach od momentu podania. Pokarm zmniejsza biodostępność leku nawet o 40%. Wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami, w 99%. Wydalany jest, głównie w postaci metabolitów o 90-krotnie mniejszej aktywności farmakologicznej, w ponad 90% z kałem. W moczu lek nie jest wykrywany. Zafirlukast przenika do mleka matki.
Wskazania Zafirlukast stosowany jest w leczeniu różnych rodzajów astmy: wysiłkowej, aspirynowej, nocnej, głównie w przypadkach, gdy podawanie β2-mimetyków jest nieskuteczne lub niewskazane. Może być podawany razem z kortykosteroidami, w celu zmniejszenia ich dawki.
Zafirlukastu nie stosuje się w celu przerywania napadów astmy. Lek należy przyjmować bez przerwy.
Przeciwwskazania nadwrażliwość na zafirlukast lub inny składnik preparatu, zaburzenia czynności wątroby (w tym marskość).
Interakcje Nie stwierdzono istotnych interakcji. Kwas acetylosalicylowy zwiększa stężenie zafirlukastu o ok. 40%, co jednak nie jest istotne klinicznie. Erytromycyna oraz teofilina, podawane razem z zafirlukastem, powodują obniżenie jego stężenia we krwi odpowiedni o ok. 40% i 30%.
Skutki uboczne Występują bardzo rzadko. Stwierdza się: bóle brzucha, nudności, wymioty, bóle głowy, zwiększenie aktywności aminotransferaz.
Preparaty Accolate – AstraZeneca – tabletki powlekane 10 mg, 20 mg, 40 mg
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:ATC-R03 Kategoria:Metoksybenzeny Kategoria:Indole Kategoria:Karbaminiany Kategoria:Leki stosowane w alergologii Kategoria:Benzenosulfonamidy