Arypiprazol – organiczny związek chemiczny, lek neuroleptyczny drugiej generacji stosowany w leczeniu schizofrenii i epizodów maniakalnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej typu I oraz w zapobieganiu nowym epizodom maniakalnym u pacjentów, u których występują głównie epizody maniakalne i którzy odpowiadają na leczenie arypiprazolem. Lek został wynaleziony w roku 1995 przez , a dystrybutorem leku w Stanach Zjednoczonych i Europie jest Bristol-Myers Squibb.

Mechanizm działania Arypiprazol działa jako częściowy agonista receptorów dopaminergicznych i serotoninergicznych 5-HT1A. Jest również antagonistą receptora serotoninergicznego 5-HT2A oraz receptora dopaminergicznego .

Wskazania do stosowania Lek znajduje zastosowanie w leczeniu objawów schizofrenii u dorosłych i młodzieży powyżej 15 roku życia, leczeniu epizodów maniakalnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej typu 1 i w leczeniu podtrzymującym (zapobieganie nowym epizodom maniakalnym) u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową, u których występują głównie epizody manii.

Przeciwwskazania Przeciwwskazaniem jest stwierdzona nadwrażliwość na arypiprazol.

Środki ostrożności Preparatu zarejestrowanego do obrotu na terenie Polski, przeznaczonego do podania domięśniowego nie wolno podawać dożylnie lub podskórnie. Ze względu na ryzyko zachowań samobójczych, szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z grup dużego ryzyka. Ostrożnie stosować u pacjentów z: zawałem serca lub chorobą niedokrwienną w wywiadzie niewydolnością serca lub zaburzeniami przewodzenia chorobą naczyń mózgu, stanami predysponującymi do niedociśnienia (odwodnienie, zmniejszenie objętości krwi krążącej i leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi) nadciśnieniem wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym ryzykiem wystąpienia zachłystowego zapalenia płuc ciężką niewydolnością wątroby napadami drgawek cukrzycą lub czynnikami jej wystąpienia. Jeśli wystąpią objawy świadczące o złośliwym zespole neuroleptycznym należy przerwać leczenie wszystkimi przeciwpsychotycznymi produktami leczniczymi. Arypiprazol należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, u których w przeszłości występowały napady drgawek. Z powodu zwiększonej śmiertelności oraz ryzyka występowania niepożądanych zdarzeń mózgowonaczyniowych arypiprazol nie jest wskazany w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją. Jedyny preparat doustny zarejestrowany w Polsce zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką, wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (czyli nietolerancją laktozy) lub zaburzeniami wchłaniania glukozy–galaktozy. Arypiprazol nie może być stosowany w ciąży, chyba że spodziewane korzyści wyraźnie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Pacjentki nie powinny karmić piersią podczas jego stosowania. Pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych do czasu oceny indywidualnej reakcji na lek.

Interakcje Ze względu na antagonistyczne działanie na receptor adrenergiczny α1, arypiprazol może nasilać działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych. Ostrożnie stosować z lekami, które powodują wydłużenie odstępu QT lub zaburzenia elektrolitowe. Podczas jednoczesnego stosowania arypiprazolu i silnych inhibitorów (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) lub silnych inhibitorów (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) dawkę arypiprazolu należy zmniejszyć o około połowę. Dawkę arypiprazolu należy podwoić, gdy jednocześnie podaje się go z silnymi induktorami CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina, fenobarbital, , efawirenz, newirapina i ziele dziurawca). Arypiprazol nie jest metabolizowany przez enzymy z grupy , dlatego nie jest konieczne stosowanie specjalnych dawek u palaczy tytoniu.

Działania niepożądane bezsenność, niepokój, lęk, senność akatyzja, depresja nudności, wymioty, niestrawność, zaparcia ból głowy zaburzenia pozapiramidowe, drżenie nieostre widzenie zwiększone wydzielanie śliny, suchość w jamie ustnej tachykardia, ortostatyczne spadki ciśnienia złośliwy zespół neuroleptyczny późne dyskinezy zwiększona śmiertelność u pacjentów z otępieniem, hiperglikemią i cukrzycą w podeszłym wieku. zachowania impulsywne

Dawkowanie Maksymalna dawka dobowa arypiprazolu wynosi 30 mg (we wszystkich postaciach). mały|75px|Tabletki arypiprazolu

Postać leku w formie tabletek Dorośli: Schizofrenia: zalecana dawka początkowa to 10 lub 15 mg/dobę z dawką podtrzymującą 15 mg/dobę. Lek należy podawać raz na dobę o stałej porze, niezależnie od posiłków. Epizody maniakalne: zalecaną dawką początkową jest 15 mg podawane w schemacie raz na dobę, niezależnie od posiłków jako monoterapia lub w leczeniu skojarzonym. U niektórych pacjentów może być korzystne zastosowanie większej dawki. Młodzież powyżej 15. roku życia: Schizofrenia: 10 mg/dobę podawane w schemacie raz na dobę, niezależnie od posiłków. Leczenie powinno być rozpoczęte od dawki 2 mg przez 2 dni, stopniowo zwiększanej do 5 mg przez kolejne 2 dni, aż do osiągnięcia zalecanej dawki dobowej wynoszącej 10 mg. W przypadkach gdzie zwiększenie dawki jest właściwe, kolejne zwiększone dawki należy podawać, zwiększając jednorazowo o 5 mg.

Postać leku w formie iniekcji domięśniowej Preparat stosuje się w mięsień naramienny lub głęboko w mięsień pośladkowy wielki z ominięciem obszarów otłuszczonych. Dawka początkowa wynosi 9,75 mg w pojedynczym wstrzyknięciu. Skuteczna dawka wynosi 5,25–15 mg podana jako pojedyncze wstrzyknięcie. Nie należy podawać więcej niż 3 wstrzyknięcia na dobę. Leczenie arypiprazolem w postaci roztworu do wstrzykiwań należy odstawić tak szybko, jak jest to klinicznie uzasadnione i należy rozpocząć stosowanie leku w postaci doustnej.

Preparaty Preparaty arypiprazolu dopuszczone do obrotu w Polsce (stan na sierpień 2026): Abilify, Abilium, Apiprax, Apra, Aribit, Aricogan, Aripilek, Aripiprazole, Arpixor, Aryfrenix, Arypiprazol, Aryzalera, Asduter, Explemed, Tractiva.

Synteza Arypiprazol można otrzymać w wyniku trzech kolejnych reakcji alkilowania wychodząc z :

Przypisy

Bibliografia

Kategoria:Atypowe leki przeciwpsychotyczne Kategoria:Etery aromatyczne Kategoria:Delta-Laktamy Kategoria:Piperazyny Kategoria:Tetrahydropirydyny Kategoria:Związki chloroaromatyczne