Lamotrygina – aromatyczny, organiczny związek chemiczny o dwupierścieniowym szkielecie złożonym z 3,5-diamino-1,2,4-triazyny i o-dichlorobenzenu. Stosowana jest jako lek przeciwpadaczkowy i stabilizator nastroju.

Mechanizm działania Lamotrygina stabilizuje błony neuronalne poprzez hamowanie potencjałozależnych kanałów sodowych, co blokuje uwalnianie aminokwasów pobudzających, przede wszystkim glutaminianu..

Farmakokinetyka Lamotrygina po podaniu p.o. jest szybko i całkowicie wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Po około 0,5–4 godzinach osiąga maksymalne stężenie w surowicy krwi. W około 55% wiązana jest przez białka osocza. T1/2 wynosi około 29 godzin (24-35) u dorosłych, u dzieci jest najczęściej krótszy; ulega zmianie pod wpływem innych przyjmowanych leków. Wydalanie lamotryginy odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów i w około 7% w postaci niezmienionej, około 2% leku wydalane jest z kałem.

Wskazania Wskazaniem do podawania lamotryginy jest leczenie napadów częściowych z wtórnie uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi, leczenie pierwotnie uogólnionych napadów toniczno-klonicznych, leczenie zespołu Lennoxa-Gestauta. Lamotrygina znajduje zastosowanie jako lek normotymiczny w zapobieganiu epizodom depresji u osób z chorobą afektywną dwubiegunową oraz w zapobieganiu atakom migreny.

Przeciwwskazania Przeciwwskazaniem bezwzględnym do podawania leku jest nadwrażliwość na lamotryginę. Nie zaleca się jej stosowania w monoterapii u dzieci do 12. roku życia, wyjątek stanowią dzieci z zespołem Lennoxa-Gastauta. Należy ostrożnie stosować w przypadku chorych z niewydolnością nerek i wątroby; u tych ostatnich dawka leku powinna być zmniejszona o 50%.

Interakcje z innymi lekami Leki indukujące enzymy wątrobowe, takie jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, prymidon, powodują skrócenie T1/2 lamotryginy u dorosłych do 14 godzin, a u dzieci do 7 godzin. Walproinian sodu wydłuża T1/2 lamotryginy do 70 godzin u dorosłych i 45–55 godzin u dzieci. Lamotrygina zmniejsza o 25% stężenie kwasu walproinowego w osoczu, nie wpływa na stężenie fenytoiny; wyniki badań dotyczące wpływu na stężenie głównego metabolitu karbamazepiny 10,11-epoksydu karbamazepiny są niejednoznaczne. Paracetamol może także indukować metabolizm lamotryginy. Lamotrygina nie wpływa na stężenie doustnych środków antykoncepcyjnych w surowicy, istnieją natomiast doniesienia o zmniejszeniu stężenia lamotryginy pod wpływem ich stosowania.

Działania niepożądane Podczas stosowania w monoterapii mogą wystąpić: bóle i zawroty głowy senność lub bezsenność zmęczenie, nudności rumień wielopostaciowy leukopenia.

Aby ryzyko działań niepożądanych było najmniejsze stosuje się powolne zwiększanie dawki (co tydzień), począwszy od dawki najmniejszej, aż do uzyskania dawki terapeutycznej. Lamotrygina podawana jednocześnie z innymi lekami przeciwpadaczkowymi może powodować bóle i zawroty głowy, zaburzenia widzenia (nieostre lub podwójne widzenie), ataksję, agresywność, drażliwość, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, uczucie zmęczenia, senność. U 0,3% populacji osób dorosłych i 3% dzieci leczonych lamotryginą obserwowano wystąpienie zapalenia skóry, zespół Stevensa i Johnsona o ciężkim przebiegu, zwłaszcza w połączeniu z kwasem walproinowym.

Ciąża i laktacja Kategoria C. Nie należy stosować lamotryginy w okresie karmienia piersią.

Preparaty

Przypisy

Bibliografia

Linki zewnętrzne

Kategoria:Guanidyny Kategoria:Leki normotymiczne Kategoria:Leki przeciwdrgawkowe Kategoria:Triazyny Kategoria:Związki chloroaromatyczne Kategoria:Leki z listy leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia