Ryfampicyna, rifampicyna (INN: rifampicin; skrót: RMP; ATC: J04 AB02) – półsyntetyczny antybiotyk ansamycynowy o działaniu bakteriobójczym, stosowany w leczeniu zakażeń wrażliwymi drobnoustrojami, w tym: prątkiem gruźlicy i prątkiem trądu.
Mechanizm działania Mechanizm działania rifampicyny polega na blokowaniu bakteryjnej polimerazy RNA poprzez trwałe wiązanie się z jej podjednostką β i uniemożliwianie wybiórczo utworzenie pierwszego wiązania fosfodiestrowego. Zablokowanie tego enzymu uniemożliwia syntetyzowanie bakteryjnego RNA i w konsekwencji wstrzymuje syntezę białek, replikację DNA i podział komórki.
Wskazania Leczenie: gruźlicy (lek pierwszego rzutu) trądu zakażeń gronkowcem metycylinoopornym bakteryjnego zapalenia wsierdzia opornymi szczepami Staphylococcus epidermidis (w skojarzeniu z wankomycyną) legionellozy (w skojarzeniu z erytromycyną) zapalenie szpiku i kości nosicielstwa dwoinki zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych i Haemophilus influenzae typu b.
Lek może być podawany doustnie lub dożylnie. Cząsteczka jest silnie lipofilna, dzięki czemu jest dobrze wchłaniana i wolno eliminowana z organizmu. Czas połowicznej eliminacji wynosi ok. 16 godzin. Dobrze przenika do tkanek: penetruje do wnętrza zastawek serca i leukocytów. W stanie zapalnym przekracza barierę krew-mózg. Wykazuje synergizm z aminoglikozydami.
Spektrum działania Rifampicyna wykazuje aktywność bakteriobójczą wobec: paciorkowców (np. wobec paciorkowca ropotwórczego, paciorkowca zapalenia płuc i paciorkowca kałowego) meningokoków dwoinki rzeżączki gronkowca złocistego prątka gruźlicy prątka trądu
Przeciwwskazania ciężka niewydolność wątroby/żółtaczka nadwrażliwość na lek i leki pokrewne porfiria ostrożnie: u alkoholików i w niewydolności nerek
Działania niepożądane Często spotykane niepożądane efekty stosowania rifampicyny obejmują: gorączkę, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i wysypkę.
Rifampicyna może upośledzić czynność wątroby, prowadząc do żółtaczki.
Płyny ustrojowe – łzy, mocz i nasienie – mogą zabarwić się na pomarańczowo.
Interakcje lekowe Rifampicyna zwiększa aktywność cytochromu P450, co prowadzi do szybszego metabolizmu niektórych leków i, co za tym idzie, skrócenia i osłabienia ich działania, np. zmniejsza skuteczność tabletek antykoncepcyjnych.
Dawkowanie Ściśle według wskazań lekarza. Wymagane wykonywanie badań czynności wątroby i obrazu krwi.
Synergizm W badaniu z 2015 roku dowiedziono, iż ryfampicyna wykazywała silniejsze działanie przeciwko gronkowcowi złocistemu (Staphylococcus auerus), jak i prątkom gruźlicy (Mycobacterium tuberculosis), gdy była podawana z witaminą C. Wartość MIC ulegała zmniejszeniu o połowę w przypadku S. aureus. Do badania używano zarówno szczepów gronkowca wrażliwych, jak i opornych na metycylinę (MRSA). Stężenie roztworów witaminy C użytych w badaniu nie przekraczało 40 mg/ml.
Preparaty handlowe Preparaty handlowe dostępne w Polsce: Rifampicin Rifamazid (preparat złożony z izoniazydem)
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:Ryfamycyny Kategoria:Leki z listy leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia