Trazodon – organiczny związek chemiczny z grupy triazolopirydyn, lek o działaniu przeciwdepresyjnym z grupy antagonistów receptorów serotoninowych 5-HT2 i (SARI). Lek ten wywiera również pewne działanie α-adrenolityczne poprzez blokowanie receptorów α1-adrenergicznych. Stosowany jest w postaci chlorowodorku. Szczególnie przydatny jest w subpopulacji pacjentów chorych na depresję ze współwystępującą bezsennością, lękiem (ma działanie anksjolityczne) czy dysfunkcjami seksualnymi. Stosowany jest w monoterapii, w wyższych dawkach lub w leczeniu skojarzonym np. z lekami z grupy SSRI, aby zlikwidować ich skutki uboczne w postaci bezsenności lub PSSD.
Działanie Trazodon wpływa na przewodnictwo serotoninergiczne w mózgu – hamuje specyficznie synaptyczny wychwyt zwrotny serotoniny. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów typu 5-HT2, działając na nie antagonistycznie oraz powoduje większe związanie serotoniny z receptorem 5-HT1A. Ponadto trazodon blokuje hamujący wpływ receptora 5-HT2A na receptor 5-HT1A. Jest praktycznie pozbawiony powinowactwa do receptorów muskarynowych i dopaminergicznych. Zmniejsza zahamowanie psychomotoryczne, wpływa korzystnie na poprawę nastroju, a także działa anksjolitycznie i przywraca fizjologiczny rytm snu. T1/2 leku ma charakter dwufazowy: pierwsza faza ma długość 3–6 h, zaś druga ok. 5–9 h. Wydalany jest głównie z moczem.
Wskazania Stany depresyjne o różnej etiologii, w tym depresja przebiegająca z niepokojem (agitacją). Do wskazań zalicza się także bezsenność pierwotną i wtórną, zaburzenia lękowe (w tym zespół lęku uogólnionego), dysfunkcje seksualne takie jak anorgazmia, zaburzenia erekcji i wytrysk przedwczesny występujące pierwotnie lub jatrogennie przy stosowaniu leków z grupy SSRI (tzw. PSSD) oraz uzależnienie od alkoholu lub benzodiazepin, ale nie są one zatwierdzone przez FDA.
Przeciwwskazania nadwrażliwość na substancję czynną choroby serca choroby wątroby i nerek jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy
Działania niepożądane senność i zmęczenie ból i zawroty głowy osłabienie, nudności suchość błon śluzowych w jamie ustnej
Rzadko zgłaszane działania niepożądane bezsenność brak apetytu wymioty zaparcia lub biegunki leukopenia o niewielkim nasileniu hipotonia (spowodowana niewielkim działaniem α-adrenolitycznym) zmniejszenie koncentracji splątanie wysypka skórna oraz zespół serotoninergiczny (zwłaszcza podczas stosowania w skojarzeniu z innymi lekami psychotropowymi) priapizm (bolesny i długotrwały wzwód prącia) zaburzenia rytmu serca (tachykardia i bradykardia) zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego zmiany obrazu morfologii krwi oraz zaburzenia czynności wątroby (żółtaczka, uszkodzenie komórek wątrobowych)
Interakcje lekowe może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie szkieletowe oraz lotnych środków znieczulających nasila działanie hipotensyjne pochodnych fenotiazyny podawanie łącznie z guanetydyną, prazosyną, hydralazyną lub pochodnymi fenotiazyny zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń erekcji może zwiększać stężenie digoksyny i fenytoiny we krwi może nasilać działanie alkoholu, barbituranów oraz innych leków działających hamująco na o.u.n. stosowanie trazodonu w skojarzeniu z lekami z grupy benzodiazepin jest bezpieczne, należy jednak wziąć pod uwagę nasilenie działania uspokajającego nie zaleca się jednoczesnego stosowania trazodonu z inhibitorami MAO lub stosowania trazodonu w ciągu 2 tygodni od ich odstawienia nie zaleca się także podawania inhibitorów MAO w ciągu tygodnia po odstawieniu trazodonu donoszono o wahaniach czasu protrombinowego u pacjentów otrzymujących równocześnie warfarynę i trazodon należy zachować ostrożność przy spożywaniu produktów zawierających sok z grejpfruta; większe ilości mogą spowodować interakcje z trazodonem fluoksetyna może powodować wzrost stężenia trazodonu w osoczu flukonazol nasila sedatywne działanie trazodonu łączne stosowanie z preparatami z miłorzębem japońskim może prowadzić do śpiączki
Uwagi i środki ostrożności Prowadzenie pojazdów „Lek wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Pacjenci powinni zachować ostrożność i nie prowadzić samochodu ani nie obsługiwać maszyn dopóki nie upewnią się, że nie występują u nich takie działania niepożądane jak: senność, uspokojenie, zawroty głowy, stany splątania, nieostre widzenie”.
Priapizm przy stosowaniu trazodonu Choć trazodon powoduje znacznie mniej działań niepożądanych wpływających na sferę seksualną niż większość leków przeciwdepresyjnych, to z częstością 1:8000 leczonych mężczyzn może on wywołać priapizm. W związku z tym należy pouczyć pacjenta o możliwości wystąpienia takiego objawu i konieczności zwrócenia się po pomoc medyczną jeśli objaw taki będzie się utrzymywał powyżej godziny. W przeciwnym wypadku grozi to trwałymi zaburzeniami erekcji. Do wystąpienia priapizmu przy stosowaniu trazodonu bardziej predysponowani są młodzi chłopcy i mężczyźni u których ustępowanie erekcji po wybudzeniu z fazy REM snu jest powolne po przebudzeniu.
Priapizm zazwyczaj ustępuje samoistnie, jego wystąpienie jest przeciwwskazaniem do dalszego stosowania trazodonu u danego pacjenta. Pomoc medyczna w wypadku priapizmu obejmuje monitorowanie przepływu krwi, a w nagłych przypadkach miejscowe wstrzyknięcie fenylefryny, a nawet leczenie chirurgiczne.
Pomimo tego jest to lek przeciwdepresyjny powodujący dysfunkcje seksualne jedynie u niewielkiej liczby pacjentów.
Dawkowanie Dawkowanie zwykle 150–300 mg na dobę w 1–2 dawkach. Dopuszcza się dawkowanie do 600 mg na dobę w przypadku pacjentów leczonych na oddziałach szpitalnych. Do leczenia bezsenności stosuje się mniejsze dawki – 25–150 mg
Preparaty handlowe w Polsce W Polsce dostępny jest na receptę w formie tabletek Trazodone Neuraxpharm, tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu Trittico XR oraz tabletek o przedłużonym uwalnianiu Trittico CR.
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:Agonisty receptorów serotoninowych Kategoria:ATC-N06 Kategoria:Piperazyny Kategoria:Leki przeciwdepresyjne Kategoria:Związki chloroaromatyczne Kategoria:Azoliny