thumb|Propranolol, pierwszy zastosowany z powodzeniem lek beta-adrenolityczny
Leki β-adrenolityczne, β-adrenolityki, leki β-sympatykolityczne, pot. β-blokery (ATC: C07; również: leki beta-adrenolityczne, beta-sympatykolityczne, beta-blokery) – grupa leków działających antagonistycznie na receptory β1- i β2-adrenergiczne. Hamują aktywność układu współczulnego, wywierając działanie na niemal cały organizm. Jest to jedna z najważniejszych grup leków stosowanych w kardiologii, a zwłaszcza w chorobie niedokrwiennej serca i nadciśnienia tętniczego. Znajdują też zastosowanie w leczeniu innych schorzeń.
Działanie Ich działanie związane jest z zablokowaniem receptora β-adrenergicznego, co powoduje następujące efekty biologiczne: w obrębie serca – zmniejszenie częstości akcji serca (efekt chronotropowy ujemny), spadek przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (efekt dromotropowy ujemny), obniżenie kurczliwości mięśnia komór (efekt inotropowy ujemny) i zmniejszenie objętości wyrzutowej i minutowej serca, zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, zwiększenie przepływu wieńcowego i poprawa odżywienia mięśnia sercowego poprzez wydłużenie rozkurczu (efekt luzytropowy ujemny) w obrębie naczyń krwionośnych – skurcz naczyń i zwiększenie oporu obwodowego w obrębie mięśni gładkich narządów wewnętrznych – skurcz (np. oskrzeli) w układzie RAA – hamują wydzielanie reniny i w konsekwencji obniżają ciśnienie krwi w oku: obniżają ciśnienie śródgałkowe.
Wyniki badań przedstawione podczas konferencji European Breast Cancer Conference 2010 wskazują, że leki β-adrenolityczne zapobiegają również tworzeniu się przerzutów raka sutka.
Poszczególne leki z tej grupy różnią się: selektywnością wpływu na receptory β2 i β1-adrenergiczne – wpływa to na częstość występowania działań niepożądanych; leki nieselektywne mogą powodować skurcz oskrzeli wewnętrzną aktywnością β-adrenergiczną (ISA); leki mające tę właściwość są mniej niebezpieczne – po przedawkowaniu nie dojdzie do całkowitej blokady serca, gdyż w niewielkim stopniu będą one pobudzały serce do skurczu działaniem chinidynopodobnym; leki o działaniu chinidynopodobnym wykazują słabe właściwości antyarytmiczne oraz znieczulające (mogą maskować bóle wieńcowe).
Wskazania nadciśnienie tętnicze (pojawiły się wątpliwości, czy leki β-adrenolityczne mogą być lekami pierwszego rzutu w terapii nadciśnienia tętniczego, z uwagi na nieakceptowalne ryzyko rozwoju cukrzycy przy długotrwałym stosowaniu) choroba niedokrwienna serca nadkomorowe zaburzenia rytmu serca związane ze zwiększona pobudliwością komorowe zaburzenia rytmu serca ból głowy w tym migreny (propranolol, ale też inne leki) tachykardia zatokowa nadczynność tarczycy (propranolol) jaskra (zmniejszają ciśnienie śródgałkowe: karteolol, metipranolol, timolol) abstynencja alkoholowa (łagodzenie objawów psychosomatycznych) nerwice lękowe (łagodzenie objawów psychosomatycznych: propranolol, metoprolol: spadek RR, likwiduje drżenia, pocenie się, kołatanie serca) guz chromochłonny rdzenia nadnerczy (jako terapia dodatkowa przed leczeniem operacyjnym) zespół Marfana omdlenia odruchowe wady wrodzone serca ze zwężeniem drogi odpływu komory prawej (zespół Fallota oraz inne wady złożone z podzastawkowym zwężeniem tętnicy płucnej) kardiomiopatia przerostowa (szczególnie forma zwężająca) wrodzony zespół długiego QT zespół wypadania płatków zastawki przedsionkowo-komorowej lewej
Przeciwwskazania bradykardia zatokowa blok przedsionkowo-komorowy II stopnia i blok przedsionkowo-komorowy III stopnia wstrząs kardiogenny zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego (ryzyko wywołania bloku serca) niewyrównana astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc lub inna przewlekła choroba płuc (pojawiają się głosy sugerujące, że stosowanie leków β-adrenolitycznych u niektórych chorych na astmę oskrzelową może korzystnie wpływać przeciwzapalnie w obrębie dróg oddechowych i łagodzić nadreaktywność oskrzeli) nasilone zaburzenia krążenia obwodowego angina Prinzmetala
Działania niepożądane układ krążenia − bradykardia (zwolnienie rytmu serca), niewydolność krążenia, blok przedsionkowo-komorowy, hipotensja (nadmierne obniżenie ciśnienia), ziębnięcie dłoni i stóp ośrodkowy układ nerwowy − oszołomienie, depresja, zaburzenia widzenia, halucynacje, nietypowe sny, problemy z pamięcią przewód pokarmowy − nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka lub zaparcie układ oddechowy − zaostrzenie przebiegu lub prowokacja napadu astmy oskrzelowej u niektórych chorych przejściowa impotencja diabetogenność (potwierdzona w polskim badaniu Screen-Pol). Jako substancje zmniejszające wydzielanie insuliny, leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą również zwiększać zapotrzebowanie na leki stymulujące wydzielanie insuliny lub pogarszać ich skuteczność. W neuropatii sercowo-naczyniowej w przebiegu cukrzycy β-blokery mogą, przez blokadę współczulną, zwiększać stopień „odnerwienia” układu krążenia i zmniejszać jego adaptację do stresu; mogą wreszcie maskować objawy adrenergiczne hipoglikemii Opublikowano również w Medycyna Praktyczna 2000/04 Stosowanie beta-blokerów we wtórnej profilaktyce zawału serca u osób w podeszłym wieku chorych na cukrzycę.
Leki należące do tej grupy nieselektywne (blokujące receptory β1 i β2-adrenergiczne): oksprenolol, metypranolol, pindolol, propranolol, sotalol, tymolol, nadolol, alprenolol, karteolol selektywne (blokujące tylko receptory β1-adrenergiczne): metoprolol, atenolol, celiprolol, acebutolol, betaksolol, bisoprolol, esmolol, nebiwolol leki alfa- i beta-adrenolityczne: labetalol, karwedilol
Przypisy
Bibliografia Janiec Waldemar (red.): Kompendium farmakologii. Wydanie II, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2006,